Эритромицин (Erythromycin)

Украина — Еритроміцин
Германия — Erythromycin
Италия — Eritromicina
Международное название: Erythromycin
Синонимы: Erythromycinum

Эритромицин — антибиотик из группы макролидов, обладающий бактериостатическим действием. Он используется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, особенно у пациентов с аллергией на β-лактамные антибиотики.

Препарат применяется при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей и других локализаций. Эритромицин относится к фармакологической группе антибактериальных средств, подгруппе макролидных антибиотиков, ингибирующих синтез белка у бактерий.

Что это за действующее вещество

Эритромицин — природный антибиотик, продуцируемый бактерией Streptomyces erythreus. Его химическое название: (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-6-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]oxacyclotetradecane-2,10-dione. По химической группе он относится к макролидным антибиотикам.

Erythromycin был открыт в середине XX века и стал одним из первых представителей макролидов, широко применяемых в клинической практике. Он используется как альтернатива пенициллинам при непереносимости последних.

Фармакодинамика

Эритромицин связывается с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибирует синтез белка, блокируя транслокацию пептидной цепи. Это приводит к остановке роста и размножения бактерий.

Препарат активен преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотррицательных бактерий и атипичных возбудителей, включая Mycoplasma, Chlamydia и Legionella. В высоких концентрациях может проявлять бактерицидное действие.

Фармакокинетика

После перорального приема эритромицин нестабилен в кислой среде желудка, поэтому применяется в виде защищенных форм (эстеры, покрытые оболочкой таблетки). Всасывание происходит в тонком кишечнике.

Препарат хорошо распределяется в тканях, включая легкие, кожу и мягкие ткани, однако плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы умеренное.

Метаболизм происходит в печени, где эритромицин также ингибирует ферменты CYP3A4. Выведение осуществляется преимущественно с желчью и частично почками. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции, вызванные атипичными микроорганизмами;
коклюш;
дифтерия;
инфекции у пациентов с аллергией на пенициллины;
акне (местное применение).

Формы выпуска и дозировки

таблетки 250 мг;
таблетки 500 мг;
капсулы 250 мг;
порошок для приготовления суспензии;
раствор для внутривенного введения 1 г;
мазь и гель для наружного применения 1–2%.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, холестатический гепатит, аллергические реакции, удлинение интервала QT, аритмии.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, выраженные аритмии.

Фармакологическая группа

Эритромицин относится к антибактериальным средствам, подгруппе макролидных антибиотиков. Эти препараты ингибируют синтез белка у бактерий, что приводит к подавлению их роста и размножения.

Макролиды широко применяются благодаря хорошей переносимости и активности против атипичных возбудителей. Эритромицин является одним из базовых представителей группы и послужил основой для разработки более современных макролидов.