Эрибулин (Eribulin)

Украина — Ерибулін
Германия — Eribulin
Италия — Eribulina
Международное название: Eribulin
Синонимы: Eribulin mesylate

Эрибулин — противоопухолевое лекарственное средство синтетического происхождения, представляющее собой аналог природного вещества галицондрина B, выделенного из морских губок. Он обладает выраженным антимитотическим действием и применяется в терапии злокачественных опухолей.

Препарат используется преимущественно при метастатическом раке молочной железы и липосаркоме. Эрибулин относится к фармакологической группе противоопухолевых средств, подгруппе ингибиторов динамики микротрубочек.

Что это за действующее вещество

Эрибулин — синтетический макроциклический кетон, структурно связанный с галицондрином B. Его химическое название: (2S,3S,4S,5R,6S,7R,8S,9S,10R,13R,14R,15R,17S,18S,19S,20R,21S,22S,23R,26S,27R,28S,29S,30S,31R,34S)-2,3,4,5,6,7,8,9,10,13,14,15,17,18,19,20,21,22,23,26,27,28,29,30,31,34-hexacosahydroxy-6,10-dimethyl-2,5:7,9-diepoxy-3,8:15,19:20,23-trimethano-11,16-dioxo-12-oxa-16-azacyclotetratriacont-24-ene. По химической группе он относится к антимикротубулярным агентам.

Eribulin был разработан в начале XXI века как синтетический аналог природных морских соединений и внедрен в клиническую практику для лечения резистентных форм рака. Его уникальный механизм действия отличает его от других цитостатиков.

Фармакодинамика

Эрибулин ингибирует рост микротрубочек, связываясь с их плюс-концами и подавляя полимеризацию тубулина. Это приводит к нарушению формирования митотического веретена и остановке клеточного цикла в фазе G2/M.

В результате клетки теряют способность к делению и подвергаются апоптозу. В отличие от других антимикротубулярных препаратов, эрибулин не вызывает деполимеризацию микротрубочек, а именно блокирует их удлинение. Дополнительно он может способствовать нормализации сосудистой сети опухоли и снижению гипоксии.

Фармакокинетика

Эрибулин вводится внутривенно, что обеспечивает полную биодоступность. После введения препарат быстро распределяется в тканях, включая опухолевую ткань.

Он обладает большим объемом распределения и длительным периодом полувыведения (около 40 часов). Метаболизм выражен незначительно, основная часть препарата циркулирует в неизмененном виде.

Выведение происходит преимущественно через кишечник и частично почками. Препарат применяется циклически в составе химиотерапевтических режимов.

Показания к применению

• метастатический рак молочной железы после неэффективности предыдущей терапии;
• неоперабельная или метастатическая липосаркома;
• другие злокачественные опухоли в составе комбинированной терапии.

Формы выпуска и дозировки

• раствор для инъекций 0,5 мг/мл;
• флаконы 2 мл (1 мг);
• флаконы 3 мл (1,5 мг).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: нейтропения, анемия, лейкопения, периферическая нейропатия, слабость, алопеция, тошнота, запор, повышение температуры, инфекции.

Противопоказания: выраженная миелосупрессия, тяжелая печеночная недостаточность, гиперчувствительность, беременность и период грудного вскармливания.

Похожие действующие вещества

• паклитаксел;
• доцетаксел;
• винкристин;
• винбластин;
• иксабепилон.

Фармакологическая группа

Эрибулин относится к противоопухолевым средствам, подгруппе ингибиторов динамики микротрубочек. Эти препараты нарушают процессы деления клеток, воздействуя на цитоскелет.

Антимикротубулярные агенты широко используются в онкологии благодаря их способности избирательно воздействовать на быстро делящиеся клетки. Эрибулин отличается уникальным механизмом подавления роста микротрубочек, что делает его эффективным при резистентных опухолях.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Эрибулин