Эрготамин (Ergotamine)

Украина — Ерготамін
Германия — Ergotamin
Италия — Ergotamina
Международное название: Ergotamine
Синонимы: Ergotaminum

Эрготамин — алкалоид спорыньи, обладающий выраженным сосудосуживающим действием. Он применяется преимущественно для купирования приступов мигрени за счет влияния на сосуды головного мозга и нейромедиаторные системы.

Препарат используется в неврологии для лечения острых приступов мигрени и некоторых сосудистых головных болей. Эрготамин относится к фармакологической группе противомигренозных средств, подгруппе алкалоидов спорыньи.

Что это за действующее вещество

Эрготамин — природный алкалоид, выделяемый из грибка Claviceps purpurea (спорынья). Его химическое название: (5β)-12'-hydroxy-2'-methyl-5'-(phenylmethyl)ergotaman-3',6',18-trione. По химической группе он относится к индольным алкалоидам спорыньи.

Ergotamine был введен в медицинскую практику в начале XX века и стал одним из первых эффективных средств для лечения мигрени. Исторически он также применялся в акушерстве для стимуляции сокращений матки, однако в настоящее время эти показания ограничены из-за риска побочных эффектов.

Фармакодинамика

Эрготамин действует как частичный агонист и антагонист серотониновых (5-HT1B/1D), адренергических и дофаминовых рецепторов. Основной терапевтический эффект при мигрени связан с активацией 5-HT1B/1D-рецепторов, что приводит к сужению расширенных сосудов головного мозга.

Препарат уменьшает нейрогенное воспаление и подавляет высвобождение вазоактивных нейропептидов. Также он вызывает выраженное сужение периферических сосудов и может повышать тонус гладкой мускулатуры, включая сосуды и матку.

Фармакокинетика

При пероральном применении эрготамин обладает низкой биодоступностью из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Часто используется в комбинации с кофеином для улучшения всасывания.

При сублингвальном или ректальном введении абсорбция более предсказуема. Максимальная концентрация достигается в течение нескольких часов. Эрготамин активно связывается с тканями и имеет длительное действие.

Метаболизм происходит в печени, а выведение осуществляется преимущественно с желчью и частично почками. Препарат может накапливаться при повторном применении, что повышает риск токсичности.

Показания к применению

• острые приступы мигрени;
• кластерные головные боли (в отдельных случаях);
• сосудистые головные боли.

Формы выпуска и дозировки

• таблетки 1 мг;
• таблетки в комбинации с кофеином (например, 1 мг + 100 мг);
• сублингвальные таблетки 1–2 мг;
• ректальные суппозитории 2 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, парестезии, спазм сосудов, повышение артериального давления, ишемия, эрготизм при передозировке.

Противопоказания: беременность, ишемическая болезнь сердца, выраженная артериальная гипертензия, заболевания периферических сосудов, печеночная и почечная недостаточность, одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4.

Похожие действующие вещества

• дигидроэрготамин;
• суматриптан;
• золмитриптан;
• ризатриптан;
• элетриптан.

Фармакологическая группа

Эрготамин относится к противомигренозным средствам, подгруппе алкалоидов спорыньи. Эти препараты оказывают влияние на серотониновые рецепторы и сосудистый тонус, устраняя ключевые механизмы развития мигренозного приступа.

Алкалоиды спорыньи являются одними из старейших средств для лечения мигрени, однако в настоящее время их применение ограничено из-за риска побочных эффектов и появления более селективных препаратов, таких как триптаны.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Эрготамин