Эпросартан (Eprosartan)

Украина — Епросартан
Германия — Eprosartan
Италия — Eprosartan
Международное название: Eprosartan

Эпросартан — лекарственное средство из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, применяемое для лечения артериальной гипертензии. Он оказывает выраженное гипотензивное действие за счет блокирования влияния ангиотензина II на сосуды и другие органы-мишени.

Препарат используется для снижения артериального давления и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Эпросартан относится к фармакологической группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), которые регулируют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Что это за действующее вещество

Эпросартан — синтетическое соединение, химическое название: (E)-α-[[2-butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methylene]-2-thiophenepropanoic acid. По химической структуре он относится к небипептидным антагонистам рецепторов ангиотензина II.

Eprosartan был разработан в конце XX века как представитель класса сартанов и внедрен в клиническую практику для лечения артериальной гипертензии. Он отличается способностью блокировать эффекты ангиотензина II независимо от пути его образования.

Фармакодинамика

Эпросартан селективно блокирует AT1-рецепторы ангиотензина II, предотвращая его сосудосуживающее действие. Это приводит к расширению периферических сосудов, снижению общего периферического сопротивления и уменьшению артериального давления.

Блокада AT1-рецепторов также снижает секрецию альдостерона, уменьшая задержку натрия и воды, и способствует снижению нагрузки на сердце. Препарат не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и не влияет на уровень брадикинина, что уменьшает риск кашля по сравнению с ингибиторами АПФ.

Фармакокинетика

После перорального приема эпросартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако его биодоступность составляет около 13% из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа.

Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизм выражен незначительно, и основная часть вещества выводится в неизмененном виде через кишечник и почки.

Период полувыведения составляет примерно 5–9 часов, что позволяет применять препарат 1–2 раза в сутки в зависимости от клинической ситуации.

Показания к применению

артериальная гипертензия;
профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском;
состояния, сопровождающиеся активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 300 мг;
таблетки 600 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, слабость, гипотензия, диспепсия, кожные реакции, гиперкалиемия.

Противопоказания: беременность, тяжелые нарушения функции печени, выраженная гипотензия, гиперчувствительность к препарату, двусторонний стеноз почечных артерий.

Фармакологическая группа

Эпросартан относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II, подгруппе селективных антагонистов AT1-рецепторов. Эти препараты ингибируют действие ангиотензина II — ключевого гормона, регулирующего сосудистый тонус и объем циркулирующей крови.

Сартаны широко применяются в терапии артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний благодаря хорошей переносимости и эффективности. Эпросартан отличается стабильным антигипертензивным эффектом и низким риском развития побочных реакций, связанных с накоплением брадикинина.