Эплеренон (Eplerenone)

Украина — Еплеренон
Германия — Eplerenon
Италия — Eplerenone
Международное название: Eplerenone

Эплеренон — синтетическое лекарственное средство, относящееся к классу селективных антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Он применяется преимущественно в кардиологии для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Препарат используется для лечения хронической сердечной недостаточности и после инфаркта миокарда с целью снижения смертности и риска осложнений. Эплеренон относится к фармакологической группе калийсберегающих диуретиков, подгруппе селективных антагонистов альдостерона.

Что это за действующее вещество

Эплеренон — синтетическое стероидное соединение, производное спиролактона. Его химическое название: (7α,11α,17α)-9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid γ-lactone methyl ester. По химической группе он относится к стероидным антагонистам минералокортикоидных рецепторов.

Eplerenone был разработан как более селективный антагонист альдостерона по сравнению со спиронолактоном, с меньшим влиянием на андрогенные и прогестероновые рецепторы. Препарат был внедрен в клиническую практику в начале XXI века и стал важным компонентом терапии сердечной недостаточности и постинфарктного ремоделирования миокарда.

Фармакодинамика

Эплеренон селективно блокирует минералокортикоидные (альдостероновые) рецепторы в дистальных отделах нефрона. Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды и уменьшению экскреции калия, что обусловливает его калийсберегающее диуретическое действие.

Блокада альдостерона также препятствует ремоделированию миокарда, фиброзу и воспалительным процессам в сердечной ткани. В отличие от спиронолактона, эплеренон обладает высокой селективностью и практически не взаимодействует с андрогенными и прогестероновыми рецепторами, что снижает риск гормональных побочных эффектов.

Фармакокинетика

После перорального приема эплеренон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа.

Препарат активно метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Метаболиты фармакологически неактивны. Выведение осуществляется преимущественно через почки и частично через кишечник.

Период полувыведения составляет примерно 4–6 часов. Эплеренон применяется в виде таблеток, что обеспечивает удобство длительной терапии хронических состояний.

Показания к применению

хроническая сердечная недостаточность;
снижение риска смертности после инфаркта миокарда с признаками дисфункции левого желудочка;
артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
состояния с повышенной активностью альдостерона.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 25 мг;
таблетки 50 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: гиперкалиемия, головокружение, артериальная гипотензия, нарушение функции почек, повышение уровня креатинина, диарея, кашель.

Противопоказания: гиперкалиемия, тяжелая почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4, повышенная чувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Эплеренон относится к калийсберегающим диуретикам, подгруппе селективных антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Эти препараты блокируют действие альдостерона и уменьшают задержку натрия и воды в организме.

В отличие от неселективных антагонистов, эплеренон обладает высокой избирательностью к минералокортикоидным рецепторам, что делает его предпочтительным у пациентов с риском гормональных побочных эффектов. Он широко используется в современной кардиологии как средство, улучшающее прогноз при сердечной недостаточности.