Энтректиниб (Entrectinib)
Украина — Энтректиниб
Германия — Entrectinib
Италия — Entrectinib
Международное название: Entrectinib
Энтректиниб — противоопухолевое средство таргетного действия, применяемое для лечения солидных опухолей с определёнными генетическими перестройками. Используется у пациентов с опухолями, имеющими слияния генов NTRK, а также при некоторых формах немелкоклеточного рака лёгкого.
Препарат блокирует активность специфических тирозинкиназ, что приводит к подавлению роста опухолевых клеток. Относится к группе ингибиторов тирозинкиназ.
Что это за действующее вещество
Химическое название: низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназ (Entrectinib). Относится к группе ингибиторов TRK, ROS1 и ALK. Entrectinib был разработан в XXI веке для таргетной терапии опухолей с определёнными молекулярными нарушениями.
Фармакодинамика
Энтректиниб ингибирует тирозинкиназы TRK (A, B, C), ROS1 и ALK, блокируя сигнальные пути, ответственные за рост и выживание опухолевых клеток. Это приводит к торможению пролиферации и индукции апоптоза.
Фармакокинетика
После перорального приёма хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 4–6 часов.
Метаболизируется в печени с участием CYP3A4, выводится преимущественно с калом. Период полувыведения составляет около 20 часов.
Показания к применению
- Солидные опухоли с NTRK-генными слияниями
- Немелкоклеточный рак лёгкого с перестройкой ROS1
Формы выпуска и дозировки
- Капсулы 100 мг
- Капсулы 200 мг
Побочные эффекты и противопоказания
Побочные эффекты: усталость, головокружение, увеличение массы тела, отёки, диарея, нарушения вкуса. Противопоказания: гиперчувствительность, осторожность при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы.
Похожие действующие вещества
- Ларотректиниб
- Кризотиниб
- Алектиниб
Фармакологическая группа
Энтректиниб относится к группе противоопухолевых средств, подгруппе ингибиторов тирозинкиназ. Эти препараты воздействуют на специфические молекулярные мишени опухолевых клеток, обеспечивая селективное подавление их роста и распространения.
