Эфлорнитин (Eflornithine)

Украина — Ефлорнітин
Германия — Eflornithin
Италия — Eflornitina
Международное название: Eflornithine
Синонимы: Difluoromethylornithine

Эфлорнитин — противопротозойное средство и ингибитор фермента орнитиндекарбоксилазы, применяемый для лечения африканского трипаносомоза (сонной болезни), а также в дерматологии для замедления роста волос.

Препарат используется как системно, так и местно. Эфлорнитин относится к фармакологической группе противопаразитарных средств, подгруппе ингибиторов синтеза полиаминов.

Что это за действующее вещество

Эфлорнитин — синтетическое соединение, химическое название: (2S)-2,5-diamino-2-(difluoromethyl)pentanoic acid. По химической группе он относится к производным аминокислот.

Eflornithine был разработан во второй половине XX века и первоначально исследовался как противоопухолевое средство. Позднее его эффективность была доказана при лечении трипаносомоза, а также в косметологии для контроля роста волос.

Фармакодинамика

Эфлорнитин необратимо ингибирует фермент орнитиндекарбоксилазу, необходимый для синтеза полиаминов — соединений, участвующих в росте и делении клеток.

В результате подавляется пролиферация клеток паразита Trypanosoma brucei, что приводит к его гибели. При местном применении препарат замедляет рост волос за счет влияния на клетки волосяных фолликулов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении эфлорнитин хорошо распределяется в организме, включая центральную нервную систему, что важно для лечения поздних стадий трипаносомоза.

Метаболизм минимален, препарат выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

При местном применении системная абсорбция низкая. Период полувыведения при системном применении составляет несколько часов.

Показания к применению

• африканский трипаносомоз (сонная болезнь);
• замедление роста нежелательных волос (местное применение);
• комбинированная терапия паразитарных инфекций.

Формы выпуска и дозировки

• раствор для инфузий 200 мг/мл;
• крем для наружного применения 11,5%.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: анемия, лейкопения, диарея, судороги, головная боль, кожные реакции при местном применении.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек, осторожность при беременности и лактации.

Похожие действующие вещества

• меларсопрол;
• пентамидин;
• сурамин;
• нифуртимокс;
• бензнидазол.

Фармакологическая группа

Эфлорнитин относится к противопаразитарным средствам, подгруппе ингибиторов синтеза полиаминов. Эти препараты нарушают жизненно важные метаболические процессы в клетках паразитов.

Препарат играет важную роль в лечении африканского трипаносомоза, особенно на поздних стадиях заболевания, и также используется в дерматологии благодаря способности замедлять рост волос.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Эфлорнитин