Эфавиренз (Efavirenz)

Украина — Ефавіренз
Германия — Efavirenz
Италия — Efavirenz
Международное название: Efavirenz
Синонимы: Efavirenzum

Эфавиренз — противовирусное средство, применяемое для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Он обладает выраженной активностью и используется в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Препарат применяется для подавления репликации вируса и снижения вирусной нагрузки. Эфавиренз относится к фармакологической группе противовирусных средств, подгруппе ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ).

Что это за действующее вещество

Эфавиренз — синтетическое соединение, химическое название: (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one. По химической группе он относится к производным бензоксазинона.

Efavirenz был разработан в конце XX века и стал одним из ключевых препаратов первой линии для лечения ВИЧ-инфекции. Он широко применяется благодаря эффективности и удобству приема один раз в сутки.

Фармакодинамика

Эфавиренз ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, связываясь с ее аллостерическим участком. Это нарушает процесс синтеза вирусной ДНК и блокирует размножение вируса.

Препарат не требует внутриклеточной активации и действует непосредственно на фермент. Он эффективен против ВИЧ-1, но не активен в отношении ВИЧ-2.

Фармакокинетика

После перорального приема эфавиренз хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 3–5 часов. Биодоступность повышается при приеме с пищей, особенно жирной.

Препарат активно связывается с белками плазмы и метаболизируется в печени с участием ферментов CYP2B6 и CYP3A4.

Период полувыведения составляет около 40–55 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник и частично почками.

Показания к применению

инфекция ВИЧ-1;
комбинированная антиретровирусная терапия;
лечение и контроль вирусной нагрузки у пациентов с ВИЧ.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 50 мг;
таблетки 200 мг;
таблетки 600 мг;
капсулы 50 мг;
капсулы 100 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головокружение, бессонница, яркие сновидения, тревожность, сыпь, тошнота, повышение печеночных ферментов.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, беременность (с осторожностью), одновременный прием некоторых лекарств, влияющих на CYP-систему.

Фармакологическая группа

Эфавиренз относится к противовирусным средствам, подгруппе ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Эти препараты блокируют ключевой фермент ВИЧ, препятствуя его размножению.

ННИОТ широко используются в комбинированной антиретровирусной терапии, обеспечивая эффективное подавление вирусной нагрузки и улучшение иммунного статуса пациентов с ВИЧ-инфекцией.