Долутегравир (Dolutegravir)

Украина — Долутегравир
Германия — Dolutegravir
Италия — Dolutegravir
Международное название: Dolutegravir
Синонимы — Tivicay

Долутегравир — это противовирусный препарат, применяемый для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Он используется в составе комбинированной антиретровирусной терапии для подавления размножения вируса и снижения вирусной нагрузки в организме.

Препарат помогает поддерживать иммунную систему и замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции. Долутегравир относится к фармакологической группе ингибиторов интегразы — антиретровирусных средств.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (4R,12aS)-N-[(2,4-дифторфенил)метил]-7-гидрокси-4-метил-6,8-диоксо-3,4,6,8,12,12a-гексагидро-2H-пиридо[1',2':4,5]пиразино[2,1-b][1,3]оксазин-9-карбоксамид.

Химическая группа: ингибиторы интегразы ВИЧ.

Dolutegravir был разработан в начале XXI века как представитель нового поколения ингибиторов интегразы с высокой эффективностью и низким риском развития лекарственной резистентности.

Фармакодинамика

Долутегравир ингибирует фермент интегразу вируса иммунодефицита человека.

Этот фермент необходим для интеграции вирусной ДНК в геном клетки хозяина.

Блокирование интегразы препятствует размножению вируса и снижает вирусную нагрузку в организме.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов UGT1A1 и частично CYP3A4.

Выведение осуществляется главным образом через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых
лечение ВИЧ-инфекции у подростков и детей (в составе комбинированной терапии)
антиретровирусная терапия у пациентов с ранее проведенным лечением

Формы выпуска и дозировки

таблетки 10 мг
таблетки 25 мг
таблетки 50 мг
диспергируемые таблетки 5 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

головная боль
бессонница
тошнота
диарея
повышение активности печеночных ферментов

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
одновременное применение с дофетилидом
тяжелые нарушения функции печени

Фармакологическая группа

Долутегравир относится к антиретровирусным препаратам из группы ингибиторов интегразы. Эти средства блокируют фермент интегразу вируса иммунодефицита человека, предотвращая интеграцию вирусной ДНК в геном клетки.

Препараты данной группы являются важной частью современной комбинированной терапии ВИЧ-инфекции благодаря высокой эффективности и хорошей переносимости.