Дазатиниб (Dasatinib)

Украина — Дазатиніб
Германия — Dasatinib
Италия — Dasatinib
Международное название: Dasatinib

Дазатиниб — это противоопухолевый препарат, применяемый для лечения некоторых форм лейкозов. Он относится к группе таргетных противораковых средств, которые воздействуют на специфические молекулярные механизмы роста опухолевых клеток.

Препарат используется главным образом при хроническом миелоидном лейкозе и остром лимфобластном лейкозе с филадельфийской хромосомой. Дазатиниб относится к фармакологической группе ингибиторов тирозинкиназ.

Что это за действующее вещество

Химическое название: N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид.

Соединение относится к химической группе производных тиазола и ингибиторов тирозинкиназ.

Dasatinib был разработан как таргетный противоопухолевый препарат для подавления активности аномальных тирозинкиназ, в частности BCR-ABL, которые играют ключевую роль в развитии некоторых видов лейкоза.

Фармакодинамика

Дазатиниб ингибирует несколько тирозинкиназ, включая BCR-ABL, SRC-семейство киназ, c-KIT и PDGFR.

Блокирование этих ферментов подавляет сигнальные пути, отвечающие за пролиферацию и выживание опухолевых клеток.

В результате снижается рост злокачественных клеток и индуцируется их апоптоз.

Фармакокинетика

После перорального приема дазатиниб быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме достигается в течение нескольких часов.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4, а выведение осуществляется через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

хронический миелоидный лейкоз
острый лимфобластный лейкоз с филадельфийской хромосомой
резистентность или непереносимость других ингибиторов тирозинкиназ

Формы выпуска и дозировки

таблетки 20 мг
таблетки 50 мг
таблетки 70 мг
таблетки 80 мг
таблетки 100 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

миелосупрессия
анемия
тромбоцитопения
диарея
утомляемость
отеки

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
тяжелые нарушения функции печени
беременность и период грудного вскармливания

Фармакологическая группа

Дазатиниб относится к группе противоопухолевых средств — ингибиторов тирозинкиназ. Эти препараты блокируют внутриклеточные сигнальные пути, которые обеспечивают рост и деление опухолевых клеток.

Таргетные препараты данной группы широко применяются в современной онкологии и гематологии для лечения злокачественных заболеваний крови, особенно связанных с хромосомными мутациями и аномальной активностью тирозинкиназ.