Даридорексант (Daridorexant)

Украина — Даридорексант
Германия — Daridorexant
Италия — Daridorexant
Международное название: Daridorexant

Даридорексант — это современное лекарственное средство для лечения бессонницы, воздействующее на систему регуляции сна и бодрствования в центральной нервной системе. Препарат способствует засыпанию и улучшает качество ночного сна.

Он применяется у взрослых пациентов с нарушениями сна, включая трудности с засыпанием и поддержанием сна. Даридорексант относится к фармакологической группе антагонистов орексиновых рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: [(2S)-2-(5-хлор-4-метилпиридин-3-ил)-2-(5-фторпиридин-2-ил)этил]-N-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)ацетамид.

Соединение относится к химической группе антагонистов орексиновых рецепторов.

Daridorexant был разработан в XXI веке как представитель нового класса гипнотических средств, направленных на блокирование орексиновой системы, регулирующей бодрствование. Препарат был одобрен для лечения хронической бессонницы после клинических исследований, показавших его эффективность и хорошую переносимость.

Фармакодинамика

Даридорексант является селективным антагонистом орексиновых рецепторов OX1R и OX2R.

Орексиновая система играет ключевую роль в поддержании бодрствования. Блокирование этих рецепторов снижает активность нейронных сетей бодрствования.

В результате облегчается засыпание, увеличивается продолжительность сна и уменьшается частота ночных пробуждений.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа.

Метаболизм происходит в печени преимущественно с участием фермента CYP3A4.

Выведение осуществляется главным образом через кишечник и частично через почки в виде метаболитов.

Показания к применению

хроническая бессонница
трудности с засыпанием
нарушение поддержания сна
частые ночные пробуждения

Формы выпуска и дозировки

таблетки 25 мг
таблетки 50 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

сонливость
головная боль
усталость
головокружение
тошнота

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
нарколепсия
тяжелая печеночная недостаточность
одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4

Фармакологическая группа

Даридорексант относится к группе гипнотических средств — антагонистов орексиновых рецепторов. Эти препараты блокируют действие орексинов — нейропептидов, поддерживающих состояние бодрствования.

Средства данной группы используются для лечения бессонницы и способствуют более физиологическому наступлению сна по сравнению с традиционными седативными препаратами.