Дабигатран этексилат (Dabigatran etexilate)

Украина — Дабігатран етексилат
Германия — Dabigatranetexilat
Италия — Dabigatran etexilato
Международное название: Dabigatran etexilate

Дабигатран этексилат — это пероральный антикоагулянт, применяемый для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений. Он является пролекарством, которое в организме превращается в активное вещество — дабигатран.

Препарат используется для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий, а также для лечения и профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии. Дабигатран этексилат относится к фармакологической группе прямых ингибиторов тромбина.

Что это за действующее вещество

Химическое название: этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилокси)карбонилфенил]амино}метил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбамоилпропионовой кислоты.

Соединение относится к химической группе производных бензимидазола и прямых ингибиторов тромбина.

Dabigatran etexilate был разработан в начале XXI века как новый пероральный антикоагулянт, предназначенный для предотвращения тромбообразования без необходимости постоянного лабораторного контроля, характерного для антагонистов витамина K.

Фармакодинамика

Дабигатран этексилат является пролекарством, которое после всасывания превращается в активный метаболит — дабигатран.

Активное вещество напрямую ингибирует тромбин (фактор IIa), ключевой фермент системы свертывания крови.

Блокирование тромбина предотвращает превращение фибриногена в фибрин, ингибирует агрегацию тромбоцитов и препятствует образованию тромбов.

Фармакокинетика

После перорального приема дабигатран этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и превращается в активный дабигатран под действием эстераз.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа.

Выведение осуществляется преимущественно почками, при этом период полувыведения составляет примерно 12–17 часов.

Показания к применению

профилактика инсульта и системной эмболии при фибрилляции предсердий
лечение тромбоза глубоких вен
лечение тромбоэмболии лёгочной артерии
профилактика рецидивов венозных тромбоэмболий
профилактика тромбоэмболических осложнений после ортопедических операций

Формы выпуска и дозировки

капсулы 75 мг
капсулы 110 мг
капсулы 150 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

кровотечения различной локализации
диспепсия
боль в животе
анемия
аллергические реакции

Противопоказания:

активное кровотечение
тяжелая почечная недостаточность
гиперчувствительность к препарату
механические клапаны сердца

Фармакологическая группа

Дабигатран этексилат относится к группе пероральных антикоагулянтов — прямых ингибиторов тромбина. Эти препараты подавляют ключевые ферменты системы свертывания крови и предотвращают образование тромбов.

Лекарственные средства данной группы широко применяются для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений, включая инсульт при фибрилляции предсердий и венозные тромбоэмболии.