Бусульфан (Busulfan)

Украина — Бусульфан
Германия — Busulfan
Италия — Busulfano
Международное название: Busulfan
Синонимы: Myleran, Busulfanum

Бусульфан — противоопухолевое лекарственное вещество из группы алкилирующих цитостатиков. Оно применяется в онкологии и трансплантологии для подавления пролиферации клеток костного мозга и лечения некоторых злокачественных заболеваний крови.

Препарат используется в терапии хронического миелолейкоза, а также в схемах кондиционирования перед трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток. Бусульфан относится к фармакологической группе алкилирующих противоопухолевых средств, производных алкилсульфонатов.

Что это за действующее вещество

Бусульфан — синтетическое цитостатическое соединение. Его химическое название: 1,4-бутандиол диметансульфонат.

Вещество относится к химической группе алкилсульфонатов — алкилирующих соединений, способных взаимодействовать с молекулами ДНК и нарушать процессы деления клеток.

Busulfan был синтезирован в середине XX века и стал одним из первых пероральных препаратов для лечения хронического миелолейкоза. В дальнейшем его применение расширилось, и препарат стал широко использоваться в схемах подготовки пациентов к трансплантации костного мозга.

Фармакодинамика

Бусульфан оказывает цитотоксическое действие за счёт алкилирования ДНК. Он образует ковалентные связи с нуклеофильными участками молекулы ДНК, что приводит к образованию межцепочечных перекрёстных связей.

В результате нарушаются процессы репликации и транскрипции генетического материала, что вызывает остановку клеточного цикла и гибель быстро делящихся клеток. Особенно чувствительны к действию препарата клетки костного мозга и опухолевые клетки гемопоэтической системы.

Препарат оказывает выраженное миелосупрессивное действие, подавляя образование лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.

Фармакокинетика

При пероральном применении бусульфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность может варьировать между пациентами из-за индивидуальных особенностей метаболизма.

При внутривенном введении препарат быстро распределяется в тканях организма и достигает терапевтических концентраций в крови и костном мозге.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием глутатион-S-трансфераз. Основные метаболиты выводятся почками. Период полувыведения зависит от дозы и индивидуальных особенностей пациента.

Показания к применению

хронический миелолейкоз
подготовка к трансплантации костного мозга
подготовка к трансплантации гемопоэтических стволовых клеток
миелопролиферативные заболевания
некоторые формы лейкозов

Формы выпуска и дозировки

таблетки 2 мг
концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл
раствор для внутривенного введения 60 мг/10 мл

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

миелосупрессия
анемия
лейкопения
тромбоцитопения
тошнота и рвота
пигментация кожи
поражение печени
интерстициальный фиброз лёгких

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
тяжёлое угнетение костного мозга
беременность
период грудного вскармливания
тяжёлая печёночная недостаточность

Фармакологическая группа

Бусульфан относится к группе противоопухолевых средств — алкилирующих цитостатиков. Эти препараты повреждают генетический материал клеток, нарушая процессы деления и роста опухолевых клеток.

Подгруппа алкилсульфонатов характеризуется способностью образовывать перекрёстные связи между цепями ДНК, что приводит к гибели клеток. Препараты этой группы широко используются при лечении злокачественных заболеваний крови и в подготовительных схемах перед трансплантацией костного мозга.