Буспирон (Buspirone)

Украина — Буспирон
Германия — Buspiron
Италия — Buspirone
Международное название: Buspirone
Синонимы: Buspirone hydrochloride, Буспирона гидрохлорид

Буспирон — лекарственное вещество из группы анксиолитиков, применяемое для лечения тревожных расстройств. Он отличается от классических бензодиазепинов по механизму действия и не вызывает выраженного седативного эффекта, мышечной релаксации или зависимости при длительном применении.

Препарат используется преимущественно для лечения генерализованного тревожного расстройства и состояний, сопровождающихся повышенной тревожностью. Буспирон относится к фармакологической группе анксиолитических средств — частичных агонистов серотониновых рецепторов.

Что это за действующее вещество

Буспирон — синтетическое психотропное вещество. Его химическое название: 8-[4-[4-(2-пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион.

Соединение относится к химической группе азаспиродекандионов и является производным пиперазина. Эти вещества обладают анксиолитическими свойствами и действуют преимущественно на серотонинергическую систему центральной нервной системы.

Buspirone был разработан в 1970-х годах как альтернатива бензодиазепинам для лечения тревожных расстройств. В клиническую практику препарат вошёл в 1980-е годы и стал широко применяться благодаря отсутствию выраженного седативного действия и низкому риску развития лекарственной зависимости.

Фармакодинамика

Буспирон является частичным агонистом серотониновых рецепторов 5-HT1A. Его действие приводит к модуляции серотонинергической передачи в центральной нервной системе, что способствует снижению тревожности и нормализации эмоционального состояния.

Препарат также проявляет умеренное влияние на дофаминовые рецепторы, преимущественно типа D2. В отличие от бензодиазепинов, буспирон практически не влияет на ГАМК-рецепторы, поэтому не вызывает выраженной седации, противосудорожного действия и миорелаксации.

Анксиолитический эффект развивается постепенно, обычно в течение 1–2 недель регулярного применения, что связано с адаптацией серотонинергической системы мозга.

Фармакокинетика

Буспирон применяется перорально в форме таблеток. После приёма внутрь вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 60–90 минут после приёма. Биодоступность относительно низкая из-за интенсивного метаболизма.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, главным образом CYP3A4. Основной активный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин. Выведение происходит через почки и кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

• генерализованное тревожное расстройство
• состояния хронической тревожности
• невротические расстройства
• повышенная нервная напряжённость
• раздражительность и тревожность при стрессовых состояниях
• поддерживающая терапия при тревожно-депрессивных расстройствах

Формы выпуска и дозировки

• таблетки 5 мг
• таблетки 10 мг
• таблетки 15 мг
• таблетки 20 мг
• таблетки 30 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

• головокружение
• головная боль
• тошнота
• нервозность
• бессонница
• усталость
• расстройства пищеварения

Противопоказания:

• гиперчувствительность к препарату
• тяжёлая печёночная недостаточность
• тяжёлая почечная недостаточность
• одновременный приём ингибиторов МАО
• детский возраст (в зависимости от рекомендаций)

Похожие действующие вещества

• Тандоспирон
• Гепирон
• Ипсапирон
• Гидроксизин
• Прегабалин

Фармакологическая группа

Буспирон относится к фармакологической группе анксиолитических средств небензодиазепиновой структуры. Основным механизмом его действия является частичный агонизм серотониновых рецепторов 5-HT1A в центральной нервной системе.

Препараты этой подгруппы используются для лечения тревожных расстройств и отличаются от бензодиазепинов меньшим седативным эффектом, отсутствием выраженной миорелаксации и низким риском формирования зависимости. Они применяются преимущественно для длительной терапии тревожных состояний.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Буспирон