Брекспипразол (Brexpiprazole)

Украина — Брекспипразол
Германия — Brexpiprazol
Италия — Brexpiprazolo
Международное название: Brexpiprazole

Брекспипразол — это синтетический атипичный антипсихотик, действующий как частичный агонист дофаминовых D2/D3 и серотониновых 5-HT1A рецепторов, а также антагонист 5-HT2A рецепторов. Он представляет собой современное средство для коррекции нарушений нейротрансмиттерной активности в мозге.

Препарат применяется при лечении шизофрении, биполярных расстройств, а также для уменьшения симптомов депрессии у взрослых пациентов с недостаточной эффективностью стандартной терапии. Он способствует стабилизации психического состояния, снижению агрессивности и улучшению эмоциональной регуляции.

Относится к фармакологической группе атипичных антипсихотиков, модуляторов дофаминергических и серотонинергических систем.

Что это за действующее вещество

Brexpiprazole

Химическое название: 7-{4-[4-(1-бензотриазолил)пиперидин-1-илбутокси]фенил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин

Химическая группа: Атипичные антипсихотики, бензотиазоловые производные

Brexpiprazole был синтезирован в начале 2000-х годов и одобрен для клинического применения в 2015 году. Его разработка ориентировалась на создание антипсихотика с минимальными побочными эффектами и улучшенной переносимостью по сравнению с предыдущими препаратами.

Фармакодинамика

Брекспипразол действует как частичный агонист D2/D3 и 5-HT1A рецепторов, снижая избыточную дофаминовую активность и модулируя серотониновую передачу. Антагонизм 5-HT2A рецепторов способствует уменьшению психотических симптомов и снижению риска экстрапирамидных побочных эффектов. Препарат обеспечивает стабилизацию настроения и уменьшение когнитивных и негативных симптомов.

Фармакокинетика

Препарат принимается внутрь в форме таблеток. Абсорбция высокая, биодоступность около 95%. Пик концентрации в плазме достигается через 4–5 часов. Метаболизируется печенью преимущественно через CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения составляет 91 час, что позволяет применять разовую ежедневную дозу.

Показания к применению

Шизофрения у взрослых
Биполярное расстройство (в составе комплексной терапии)
Вспомогательная терапия резистентной депрессии

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Головная боль, сонливость, бессонница
Тремор, акатизия, тошнота
Противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, тяжелой печеночной недостаточности, беременности и лактации

Фармакологическая группа

Брекспипразол относится к атипичным антипсихотикам, которые воздействуют на дофаминовые и серотониновые рецепторы. Он модулирует нейротрансмиттерную активность в центральной нервной системе, снижает психотические и депрессивные симптомы, обладает улучшенной переносимостью и минимальным риском экстрапирамидных реакций.