Бозутиниб (Bosutinib)

Украина — Бозутиниб
Германия — Bosutinib
Италия — Bosutinib
Международное название: Bosutinib

Бозутиниб — это противоопухолевое лекарственное средство из группы ингибиторов тирозинкиназ, применяемое для лечения некоторых форм лейкозов. Препарат используется в терапии хронического миелоидного лейкоза у пациентов с наличием хромосомы Филадельфия.

Действие бозутиниба направлено на подавление активности патологических ферментов, участвующих в росте и размножении опухолевых клеток. Препарат применяется в качестве таргетной терапии и способствует замедлению прогрессирования заболевания.

Относится к фармакологической группе ингибиторов тирозинкиназ — противоопухолевых таргетных препаратов.

Что это за действующее вещество

Bosutinib

Химическое название: 4-[(2,4-дихлор-5-метоксибензоил)амино]-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрил

Химическая группа: производные хинолина, ингибиторы тирозинкиназ

Бозутиниб был разработан как селективный ингибитор тирозинкиназ для лечения хронического миелоидного лейкоза. Препарат был внедрен в клиническую практику в начале XXI века и применяется у пациентов, у которых терапия другими ингибиторами тирозинкиназ оказалась неэффективной или плохо переносимой.

Фармакодинамика

Бозутиниб ингибирует тирозинкиназную активность белка BCR-ABL — патологического фермента, образующегося вследствие хромосомной транслокации при хроническом миелоидном лейкозе. Блокирование этого фермента приводит к подавлению роста и деления опухолевых клеток. Кроме того, препарат ингибирует некоторые другие тирозинкиназы, включая ферменты семейства Src, что усиливает его противоопухолевый эффект.

Фармакокинетика

После перорального приема бозутиниб всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–6 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4. Выводится главным образом через кишечник, небольшая часть — почками. Период полувыведения составляет примерно 20–24 часа.

Показания к применению

• Хронический миелоидный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой
• Хроническая фаза хронического миелоидного лейкоза
• Акселерационная фаза хронического миелоидного лейкоза
• Бластный криз хронического миелоидного лейкоза

Формы выпуска и дозировки

• Таблетки: 100 мг
• Таблетки: 400 мг
• Таблетки: 500 мг

Побочные эффекты и противопоказания

• Диарея
• Тошнота
• Рвота
• Повышение активности печеночных ферментов
• Тромбоцитопения
• Анемия
• Противопоказан при гиперчувствительности к препарату

Похожие действующие вещества

• Иматиниб
• Дазатиниб
• Нилотиниб
• Понатиниб
• Акситиниб

Фармакологическая группа

Бозутиниб относится к группе противоопухолевых таргетных препаратов — ингибиторов тирозинкиназ. Эти лекарственные средства блокируют специфические ферменты, участвующие в передаче сигналов роста и деления клеток. Благодаря избирательному механизму действия препараты данной группы эффективно подавляют рост опухолевых клеток и широко применяются в современной онкологии.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Бозутиниб