Бозентан (Bosentan)

Украина — Бозентан
Германия — Bosentan
Италия — Bosentan
Международное название: Bosentan

Бозентан — это лекарственное средство, применяемое для лечения легочной артериальной гипертензии. Он снижает повышенное давление в легочных артериях и улучшает кровообращение в малом круге кровообращения, что способствует повышению переносимости физических нагрузок у пациентов.

Препарат действует как антагонист рецепторов эндотелина — мощного сосудосуживающего пептида. Бозентан уменьшает сосудистое сопротивление в легочных сосудах и улучшает функцию сердечно-сосудистой системы.

Относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов эндотелина.

Что это за действующее вещество

Bosentan

Химическое название: 4-трет-бутил-N-[6-(2-гидроксиэтокси)-5-(2-метоксипиримидин-4-ил)пиримидин-2-ил]бензолсульфонамид

Химическая группа: производные сульфонамидов, антагонисты рецепторов эндотелина

Бозентан был разработан в конце XX века как первый пероральный двойной антагонист рецепторов эндотелина ETA и ETB. Его внедрение в клиническую практику стало важным этапом в лечении легочной артериальной гипертензии, поскольку препарат способен существенно улучшать клиническое состояние пациентов и замедлять прогрессирование заболевания.

Фармакодинамика

Бозентан блокирует рецепторы эндотелина типов ETA и ETB. Эндотелин-1 является мощным вазоконстриктором и стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. Блокирование этих рецепторов приводит к расширению легочных сосудов, снижению сосудистого сопротивления и уменьшению давления в легочной артерии. В результате улучшается гемодинамика и повышается толерантность к физической нагрузке.

Фармакокинетика

После перорального приема бозентан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Препарат активно метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, незначительная часть — почками.

Показания к применению

Легочная артериальная гипертензия
Улучшение переносимости физической нагрузки при легочной гипертензии
Профилактика развития язв на пальцах у пациентов с системной склеродермией

Формы выпуска и дозировки

Таблетки: 62,5 мг
Таблетки: 125 мг
Диспергируемые таблетки: 32 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Головная боль
Отёки
Снижение артериального давления
Повышение активности печёночных ферментов
Анемия
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и гиперчувствительности

Фармакологическая группа

Бозентан относится к группе антагонистов рецепторов эндотелина. Эти препараты блокируют действие эндотелина-1 — одного из наиболее мощных вазоконстрикторов в организме. Препараты данной группы применяются преимущественно для лечения легочной артериальной гипертензии, так как они уменьшают сосудистое сопротивление в легочных артериях и улучшают гемодинамику малого круга кровообращения.