Бортезомиб (Bortezomib)

Украина — Бортезомиб
Германия — Bortezomib
Италия — Bortezomib
Международное название: Bortezomib

Бортезомиб — это синтетическое лекарственное средство, являющееся ингибитором протеасомы. Оно используется для таргетной терапии злокачественных клеток крови, нарушающих нормальные процессы белкового обмена и апоптоза.

Препарат применяется в лечении множественной миеломы и некоторых форм лимфом. Бортезомиб уменьшает рост и деление злокачественных клеток, стимулируя их гибель и подавляя опухолевую активность.

Относится к фармакологической группе противоопухолевых препаратов, ингибиторов протеасомы, с направленным воздействием на клеточные механизмы деления и выживания.

Что это за действующее вещество

Bortezomib

Химическое название: [(1R)-3-Methyl-1-[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazin-2-ylcarbonylamino)propanoyl]amino]-1-butanone boronic acid

Химическая группа: ингибиторы протеасомы, бороновые пептиды

Bortezomib был впервые синтезирован в начале 2000-х годов и одобрен для клинического применения в 2003 году для терапии множественной миеломы. С тех пор он широко применяется в онкологической практике в качестве одного из стандартов таргетной терапии.

Фармакодинамика

Бортезомиб специфически ингибирует 26S протеасому, блокируя деградацию белков, регулирующих клеточный цикл и апоптоз. Это приводит к накоплению поврежденных и регуляторных белков в клетке, активации сигнальных путей апоптоза и гибели злокачественных клеток. Препарат оказывает преимущественное действие на опухолевые клетки костного мозга и лимфоидной ткани.

Фармакокинетика

Бортезомиб вводится парентерально, преимущественно внутривенно или подкожно. После введения быстро распределяется в тканях, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Выводится почками и частично с желчью. Период полувыведения составляет примерно 40 часов, позволяя использовать режимы введения 1–2 раза в неделю.

Показания к применению

Множественная миелома
Рецидивирующие или рефрактерные лимфомы
Пролиферативные заболевания костного мозга

Формы выпуска и дозировки

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного или подкожного введения 3,5 мг/мл
Флаконы 1 мг, 3,5 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Тошнота, рвота
Диарея или запор
Нейропатия (периферическая)
Тромбоцитопения и лейкопения
Противопоказан при гиперчувствительности к бортезомибу и бору
Тяжелые нарушения функции печени

Фармакологическая группа

Бортезомиб относится к группе противоопухолевых средств, ингибиторов протеасомы. Он блокирует ферментативную деградацию регуляторных белков, контролирующих деление и выживание клеток, что приводит к апоптозу опухолевых клеток. Препарат применяется в таргетной терапии злокачественных заболеваний крови, включая множественную миелому и лимфомы.