Азенапин (Asenapine)

Украина — Азенапин
Германия — Asenapin
Италия — Asenapina
Международное название: Asenapine

Азенапин — это атипичный антипсихотический препарат, используемый в психиатрической практике для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Он обладает высоким сродством к серотониновым и дофаминовым рецепторам, что позволяет снижать психотические симптомы, при этом уменьшая риск развития экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с препаратами первого поколения.

Применяется для купирования острых эпизодов мании и поддерживающей терапии биполярного расстройства, а также для лечения симптомов шизофрении у взрослых. Азенапин относится к фармакологической группе атипичных антипсихотических средств.

Что это за действующее вещество

Asenapine — химически представляет собой 5-метил-2-[(5-метил-1Н-индазол-1-ил)метил]индоло[2,3-б][1,5]бензазепин.

Химическая группа: атипичные антипсихотики, производные индол- и бензазепина.

Азенапин был синтезирован в конце 1990-х годов и внедрён в клиническую практику в начале 2000-х годов как новый атипичный антипсихотик для лечения шизофрении и биполярных расстройств.

Фармакодинамика

Азенапин действует как антагонист дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-HT2A/5-HT2C рецепторов, а также проявляет активность к α-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Это обеспечивает антипсихотический эффект, стабилизацию настроения и уменьшение проявлений агрессии без значительной седации.

Фармакокинетика

Препарат применяется преимущественно в виде сублингвальных таблеток, которые быстро всасываются через слизистую рта. Биодоступность составляет около 35%, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1 час. Метаболизируется в печени через CYP1A2 и выводится преимущественно с фекалиями и мочой.

Показания к применению

шизофрения у взрослых
острые эпизоды мании при биполярном расстройстве
поддерживающая терапия биполярного расстройства

Формы выпуска и дозировки

сублингвальные таблетки 5 мг и 10 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

сонливость и седативный эффект
неприятный вкус во рту
покраснение и раздражение слизистой рта
головная боль
тремор и тахикардия

Противопоказания:

гиперчувствительность к азенапину
тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания
одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы
беременность и период лактации (по назначению врача)

Фармакологическая группа

Азенапин относится к группе атипичных антипсихотических средств. Подгруппа — антагонисты дофаминовых и серотониновых рецепторов. Препараты этой группы эффективны для лечения психотических расстройств и мании, обеспечивая баланс между блокадой D2-рецепторов и серотониновыми эффектами, что снижает риск экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с классическими нейролептиками.