Азацитидин (Azacitidine)

Украина — Азацитидин
Германия — Azacytidin
Италия — Azacitidina
Международное название: Azacitidine

Азацитидин — это цитидиновый аналог, представляющий собой нуклеозидный препарат с противоопухолевой активностью. Он вмешивается в процессы синтеза ДНК и РНК, вызывая подавление пролиферации патологических клеток и восстановление нормального клеточного дифференцирования.

Препарат применяется преимущественно при лечении миелодиспластических синдромов, хронических миеломоноцитарных лейкозов и некоторых форм острых миелоидных лейкемий. Азацитидин относится к фармакологической группе цитотоксических и гипометилирующих агентов.

Что это за действующее вещество

Azacitidine — это производное пиримидинового нуклеозида, способное включаться в ДНК и РНК клеток, нарушая их синтез и метилирование.

Химическое название: 4-амино-1-β-D-рибофуранозил-1,3,5-триазин-2(1H)-он.

Химическая группа: нуклеозидные аналоги, гипометилирующие агенты, цитотоксические препараты.

Азацитидин был синтезирован в 1960-х годах и впервые применён в клинической практике в 1970-х годах для терапии миелодиспластических синдромов и лейкозов с высоким риском прогрессии.

Фармакодинамика

Азацитидин после метаболизма включается в ДНК и РНК. В ДНК он ингибирует ДНК-метилтрансферазу, что приводит к гипометилированию ДНК, восстановлению экспрессии генов-супрессоров опухолей и индуцированию апоптоза патологических клеток.

В РНК азацитидин нарушает синтез белка и тормозит пролиферацию злокачественных клеток. Эффект проявляется преимущественно на быстро делящихся клетках костного мозга.

Фармакокинетика

Азацитидин вводится подкожно или внутривенно. Биодоступность при подкожном введении составляет около 89%. Препарат быстро распределяется в тканях с максимальной концентрацией в костном мозге.

Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет примерно 4 часа. Выведение осуществляется почками преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

миелодиспластические синдромы
хронический миеломоноцитарный лейкоз
острая миелоидная лейкемия у пациентов пожилого возраста
предраковые состояния костного мозга с высоким риском трансформации в лейкоз

Формы выпуска и дозировки

лиофилизированная порошкообразная форма для приготовления раствора для инъекций
внутривенное и подкожное введение: 75 мг/м² ежедневно 7 дней подряд каждые 28 дней

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

гематологическая токсичность: нейтропения, тромбоцитопения, анемия
тошнота, рвота, диарея
повышение печёночных ферментов
пневмонит, инфекционные осложнения

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
тяжёлая миелосупрессия без наблюдения врача
тяжёлая печёночная или почечная недостаточность
беременность и период лактации

Фармакологическая группа

Азацитидин относится к группе цитотоксических препаратов и гипометилирующих агентов. Он подавляет пролиферацию патологических клеток костного мозга и способствует восстановлению нормального кроветворения.

Препараты этой группы применяются для лечения миелодиспластических синдромов, лейкозов и других гематологических заболеваний с нарушением дифференцировки клеток.