Аторвастатин (Atorvastatin)

Украина — Аторвастатин
Германия — Atorvastatin
Италия — Atorvastatina
Международное название: Atorvastatin

Аторвастатин — это синтетический гиполипидемический препарат, относящийся к классу статинов. Он ингибирует фермент HMG-CoA редуктазу, что приводит к снижению синтеза холестерина в печени и повышению утилизации липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Применяется для снижения уровня общего холестерина, ЛПНП и аполипопротеина B, а также для повышения липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Используется для профилактики атеросклероза, ишемической болезни сердца, инсультов и сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском.

Относится к фармакологической группе гиполипидемических средств, подгруппа — ингибиторы HMG-CoA редуктазы (статины).

Что это за действующее вещество

Atorvastatin

Химическое название: (βR,δR)-2-(4-фторфенил)-β,δ-дидегидро-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-гидрокси-6-оксопиридин-2-карбоновая кислота

Химическая группа: Статины, производные гидроксиметилглутарил-кофермента А (HMG-CoA) редуктазы

Atorvastatin был разработан в конце 1980-х годов и зарегистрирован в начале 1990-х. С тех пор является одним из наиболее широко используемых статинов в профилактике и лечении гиперхолестеринемии и сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамика

Аторвастатин избирательно ингибирует HMG-CoA редуктазу — ключевой фермент в биосинтезе холестерина. Снижение внутриклеточного холестерина активирует экспрессию рецепторов ЛПНП на гепатоцитах, что увеличивает захват и разрушение ЛПНП из плазмы. Препарат также уменьшает количество триглицеридов и слегка повышает ЛПВП, улучшая липидный профиль.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется быстро (биодоступность около 14%), максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени ферментом CYP3A4. Период полувыведения активного метаболита составляет около 14 часов. Выводится преимущественно с желчью.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия
Первичная и вторичная профилактика атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний
Снижение риска инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с высоким риском

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от уровня липидов и риска сердечно-сосудистых событий

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: миалгия, слабость, диспепсия, головная боль, транзиторные изменения функции печени, редко рабдомиолиз
Противопоказания: гиперчувствительность к Atorvastatin, тяжелая печеночная недостаточность, беременность и период лактации, активные заболевания печени

Фармакологическая группа

Atorvastatin относится к группе гиполипидемических средств, подгруппа — ингибиторы HMG-CoA редуктазы (статины). Эти препараты снижают уровень холестерина и ЛПНП, улучшая липидный профиль и уменьшая риск атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний. Atorvastatin широко используется как для лечения, так и для профилактики осложнений при сердечно-сосудистых патологиях.