Арипипразол (Aripiprazole)

Украина — Арипипразол
Германия — Aripiprazol
Италия — Aripiprazolo
Международное название: Aripiprazole

Арипипразол — синтетический атипичный антипсихотический препарат, относящийся к группе психотропных средств. Он обладает уникальным механизмом действия как частичный агонист дофаминовых D2 и серотониновых 5-HT1A рецепторов и антагонист 5-HT2A рецепторов, что обеспечивает сбалансированное влияние на нейротрансмиттерные системы головного мозга.

Применяется для лечения шизофрении, биполярного расстройства, депрессии в составе комплексной терапии, а также для профилактики рецидивов психотических состояний. Обеспечивает контроль психотических симптомов при минимальном риске экстрапирамидных побочных эффектов.

Относится к фармакологической группе атипичных антипсихотиков, подгруппа — частичные агонисты дофаминовых рецепторов.

Что это за действующее вещество

Aripiprazole

Химическое название: 7-{4-[4-(2,3-дифторфенил)-1-пиперазинил]бутокси}-3,4-дигидро-2(1H)-хинолинон

Химическая группа: Атипичные антипсихотики, производные хинолин-дигидро-хинолиновой структуры

История применения Aripiprazole началась в начале 2000-х годов, когда препарат был впервые одобрен для лечения шизофрении. С тех пор его использование расширилось на лечение биполярных расстройств и депрессии в составе комбинированной терапии.

Фармакодинамика

Aripiprazole действует как частичный агонист D2-рецепторов, что позволяет нормализовать дофаминовую активность при гипо- и гиперфункции. Дополнительно он частично активирует 5-HT1A-рецепторы и блокирует 5-HT2A-рецепторы, что улучшает антидепрессивный эффект и снижает риск экстрапирамидных нарушений. Механизм обеспечивает баланс нейротрансмиттерных систем и стабилизацию настроения.

Фармакокинетика

После перорального применения Aripiprazole хорошо абсорбируется, биодоступность составляет около 87%. Пиковая концентрация достигается через 3–5 часов. Метаболизируется печенью через CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения составляет 75 часов, выводится почками и через желчь. Также доступна форма для внутримышечных инъекций с пролонгированным действием.

Показания к применению

Шизофрения
Биполярное расстройство (маниакальные и смешанные эпизоды)
Смешанная депрессия в составе комплексной терапии
Профилактика рецидивов психотических эпизодов

Формы выпуска и дозировки

Таблетки: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг
Раствор для внутримышечного введения: 9,75 мг/мл, 5 мл ампулы
Инъекционная суспензия пролонгированного действия: 300 мг/1,5 мл, 400 мг/1,6 мл

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: акатизия, бессонница, головная боль, тревожность, тошнота, увеличение массы тела
Противопоказания: гиперчувствительность к Aripiprazole, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6 без коррекции дозы

Фармакологическая группа

Aripiprazole относится к группе психотропных средств — атипичных антипсихотиков. Подгруппа — частичные агонисты дофаминовых рецепторов. Применяется для лечения психотических и аффективных расстройств, обеспечивая баланс дофаминовой и серотониновой активности при снижении риска экстрапирамидных побочных эффектов.