Апрепитант (Aprepitant)

Украина — Апрепітант
Германия — Aprepitant
Италия — Aprepitant
Международное название: Aprepitant

Апрепитант — это противорвотное средство из класса антагонистов рецепторов нейрокинина-1 (NK1), действующее на центральную нервную систему для предотвращения рвоты. Препарат блокирует связывание вещества P с NK1-рецепторами в мозге, подавляя центры рвотного рефлекса.

Применяется для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, радиотерапией и послеоперационным периодом. Особенно эффективен при сильно выраженной тошноте у пациентов, получающих цитотоксические препараты.

Относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов нейрокинина-1, обладающих противорвотным и центральным антивомитным действием.

Что это за действующее вещество

Aprepitant

Химическое название: (3R,5S)-Н-(1-ацетил-2-метил-2-фенилэтил)-3-(фенилметил)-5-(3,5-дифторфенил)-2,5-дигидро-1H-пиразол-1-карбоксамид

Химическая группа: Антагонисты NK1-рецепторов

История применения Aprepitant началась в начале 2000-х годов, когда препарат был зарегистрирован для профилактики химиотерапевтической рвоты и поздней постоперационной тошноты. Он стал важным элементом комбинированной противорвотной терапии.

Фармакодинамика

Апрепитант избирательно блокирует NK1-рецепторы в центральной нервной системе, препятствуя связыванию вещества P, ключевого нейропептида, стимулирующего рвотный центр. Это приводит к снижению частоты и интенсивности рвоты, особенно при поздней посттерапевтической тошноте.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность около 60–65%. Метаболизируется в печени ферментами CYP3A4. Выводится с желчью и частично с мочой. Пиковая концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема. Период полувыведения составляет около 9–13 часов.

Показания к применению

• Профилактика острой и поздней рвоты при высоко- и умеренно-эметогенной химиотерапии
• Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Формы выпуска и дозировки

• Капсулы 80 мг и 125 мг
• Капсулы по 3, 7 или 14 штук в упаковке

Побочные эффекты и противопоказания

• Побочные эффекты: усталость, головная боль, диспепсия, потеря аппетита, запор
• Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, тяжелая печеночная недостаточность без контроля, беременность и лактация

Похожие действующие вещества

• Фосапрепитант
• Ролапитант
• Нетупитант

Фармакологическая группа

Апрепитант относится к группе антагонистов рецепторов нейрокинина-1 с антивомитным действием. Подгруппа — препараты для профилактики и лечения тошноты и рвоты различной этиологии, включая химиотерапевтическую и послеоперационную. Применяется как часть комбинированной терапии для повышения эффективности противорвотного контроля у пациентов с высокой предрасположенностью к рвоте.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Апрепитант