Апремиласт (Apremilast)

Украина — Апреміласт
Германия — Apremilast
Италия — Apremilast
Международное название: Apremilast

Апремиласт — это синтетический иммуномодулятор, который подавляет фермент фосфодиэстеразу 4 (PDE4), участвуя в регуляции воспалительных процессов. Препарат снижает уровень провоспалительных цитокинов и повышает экспрессию противовоспалительных медиаторов.

Используется для лечения воспалительных заболеваний, таких как псориаз, псориатический артрит и некоторые формы ювенильного артрита. Применение апремиласта позволяет уменьшить воспаление, улучшить состояние кожи и суставов, а также снизить симптоматику болезни.

Относится к фармакологической группе ингибиторов фосфодиэстеразы 4, которые оказывают системное противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

Что это за действующее вещество

Apremilast

Химическое название: (S)-N-[(1S)-2-этил-3-(метил-метаноламино)-1-фенилпропил]-карбоксамид

Химическая группа: Ингибиторы фосфодиэстеразы 4 (PDE4)

История применения Apremilast началась в 2014 году после регистрации в США и Европе для терапии псориаза и псориатического артрита. Препарат быстро стал частью стандартной схемы лечения хронических воспалительных заболеваний с системным поражением кожи и суставов.

Фармакодинамика

Апремиласт ингибирует PDE4, что приводит к увеличению уровня циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках иммунной системы. Это снижает синтез провоспалительных цитокинов, таких как TNF-α, IL-17 и IL-23, и повышает уровень противовоспалительных цитокинов, например IL-10. В результате уменьшается воспаление и клеточная активность иммунного ответа.

Фармакокинетика

Препарат принимается внутрь в виде таблеток. Абсорбция быстрая, биодоступность около 73%. Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов CYP3A4 и глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Пиковая концентрация достигается через 2–3 часа после приема, период полувыведения составляет около 6–9 часов.

Показания к применению

Псориаз в хронической форме
Псориатический артрит
Ювенильный идиопатический артрит

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 10 мг, 20 мг и 30 мг
Таблетки 20 мг и 30 мг в блистерах по 14, 28 и 56 штук

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: диарея, тошнота, головная боль, потеря веса, депрессивные настроения
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени или почек без контроля врача, беременность и лактация

Фармакологическая группа

Апремиласт относится к группе иммуномодуляторов с системным противовоспалительным действием. Подгруппа — ингибиторы фосфодиэстеразы 4, влияющие на уровень цАМФ и баланс цитокинов. Применяется для контроля хронических воспалительных заболеваний кожи и суставов, улучшая качество жизни пациентов и снижая выраженность симптомов.