Апоморфин (Apomorphine)

Украина — Апоморфін
Германия — Apomorphin
Италия — Apomorfina
Международное название: Apomorphine

Апоморфин — это производное морфина, которое не обладает опиоидной анальгетической активностью, но является мощным дофаминергическим агонистом. Он стимулирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе, оказывая выраженное влияние на моторные функции и центральные механизмы возбуждения.

Применяется в основном при лечении двигательных осложнений болезни Паркинсона, включая внезапные "заморозки" движений и периоды "включения–выключения". Используется также в качестве антиэметика при некоторых формах тошноты и рвоты.

Относится к фармакологической группе дофаминовых агонистов центрального действия с выраженной активностью на D1- и D2-рецепторы.

Что это за действующее вещество

Apomorphine

Химическое название: (5a)-6,7-дегидро-4,5-эпоксиморфин-3,6-диол

Химическая группа: Производные морфина, дофаминергические агонисты

История применения Apomorphine началась в начале XX века как средство для стимуляции центральной нервной системы и лечения двигательных нарушений. В современной клинической практике препарат используется преимущественно при болезни Паркинсона для купирования паркинсоновых кризов.

Фармакодинамика

Апоморфин избирательно активирует дофаминовые D1- и D2-рецепторы в стриатуме и других областях мозга, улучшая моторные функции у пациентов с болезнью Паркинсона. Препарат способствует уменьшению периодов "заморозки" и облегчает начало движения. Кроме того, оказывает антиэметическое действие через стимуляцию дофаминовых рецепторов в хеморецепторной зоне продолговатого мозга.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается при подкожном или внутривенном введении. Максимальная концентрация в плазме достигается через 10–30 минут. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится почками. Для подкожного введения выпускается раствор для инъекций, а для подкожной инфузии — специальные насосы дозирования.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона — купирование внезапных "заморозок" движений
Лечение периодов "включения–выключения" у пациентов с двигательными осложнениями
Антиеметическая терапия при рефрактерной тошноте и рвоте

Формы выпуска и дозировки

Раствор для подкожных инъекций: 1 мг/мл, 2 мл флакон
Раствор для подкожной инфузии с использованием насосов дозирования

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, сонливость, галлюцинации
Противопоказания: гиперчувствительность к апоморфину, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, депрессия с суицидальными тенденциями

Фармакологическая группа

Апоморфин относится к группе дофаминовых агонистов центрального действия. Подгруппа — прямые стимуляторы D1- и D2-рецепторов. Препарат обеспечивает улучшение моторной функции при болезни Паркинсона, позволяет контролировать внезапные периоды неподвижности и может использоваться для антиэметической терапии в специальных случаях.