Амбризентан (Ambrisentan)

Украина — Амбризентан
Германия — Ambrisentan
Италия — Ambrisentano
Международное название: Ambrisentan

Амбризентан — это селективный антагонист рецепторов эндотелина типа A (ETA), применяемый в терапии легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Он снижает сосудистое сопротивление в легких, улучшает переносимость физической нагрузки и качество жизни пациентов.

Применяется для лечения легочной артериальной гипертензии у взрослых пациентов, в том числе при идиопатической, наследственной и связанной с заболеваниями соединительной ткани формах. Также используется для профилактики прогрессирования сердечно-легочной недостаточности, связанной с повышенным легочным давлением.

Относится к фармакологической группе селективных блокаторов рецепторов эндотелина.

Что это за действующее вещество

Ambrisentan

Химическое название: N-[5-(4-бромфенил)-6-этилпиримидин-2-ил]-4-(пиперазин-1-ил)бензамид

Химическая группа: производные бензамида, антагонисты эндотелиновых рецепторов

Ambrisentan был впервые синтезирован в 2000-х годах и введен в клиническую практику для лечения легочной артериальной гипертензии. Препарат одобрен для применения в нескольких странах для длительной терапии пациентов с умеренной и тяжелой ЛАГ.

Фармакодинамика

Амбризентан селективно блокирует ETA-рецепторы, расположенные на гладкомышечных клетках сосудов легких. Это предотвращает вазоконстрикцию и гипертрофию сосудистой стенки, снижает легочное сосудистое сопротивление и давление в легочной артерии. Препарат незначительно воздействует на ETB-рецепторы, что минимизирует риск задержки жидкости.

Фармакокинетика

Препарат принимается внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. Метаболизируется преимущественно в печени с участием CYP3A4 и CYP2C19, выводится через кишечник и почки. Период полувыведения — примерно 15 часов, позволяющий принимать препарат один раз в день.

Показания к применению

Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), идиопатическая и наследственная
ЛАГ, связанная с заболеваниями соединительной ткани
Профилактика прогрессирования легочной гипертензии у взрослых

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 5 мг
Таблетки 10 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, отеки, приливы, носовое кровотечение, тошнота, анемия, повышение печеночных ферментов
Противопоказания: беременность, тяжелая печеночная недостаточность, аллергия на амбризентан, одновременный прием с сильными ингибиторами CYP3A4

Фармакологическая группа

Ambrisentan относится к группе селективных антагонистов эндотелиновых рецепторов (ETA). Подгруппа включает препараты для лечения легочной артериальной гипертензии. Препарат уменьшает легочную вазоконстрикцию и предотвращает ремоделирование сосудистой стенки, улучшая гемодинамику и функциональное состояние пациентов.