Алискирен (Aliskiren)

Украина — Алискирен
Германия — Aliskiren
Италия — Aliskiren
Международное название: Aliskiren

Алискирен — синтетическое активное вещество, представляющее собой прямой ингибитор ренин-ангиотензиновой системы. Оно подавляет активность ренина, уменьшая образование ангиотензина I и II, что приводит к снижению артериального давления.

Применяется для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов, особенно при недостаточной эффективности диетотерапии и других антигипертензивных препаратов. Алискирен может использоваться как монотерапия, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Относится к фармакологической группе прямых ингибиторов ренина, входящих в категорию антигипертензивных препаратов.

Что это за действующее вещество

Aliskiren

Химическое название: (2S,4S,5S,7S)-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-5-amino-4-hydroxy-2,7-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]-octanamide

Химическая группа: прямые ингибиторы ренина, пептидоподобные соединения

Алискирен был разработан в начале 2000-х годов как инновационное средство для снижения артериального давления за счет блокирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Препарат впервые одобрен для клинического применения в 2007 году.

Фармакодинамика

Алискирен связывается с активным центром ренина, блокируя превращение ангиотензиногена в ангиотензин I. Это приводит к снижению уровня ангиотензина II и альдостерона, уменьшению сосудистого сопротивления и нормализации артериального давления. Препарат не вызывает рефлекторной тахикардии и обладает длительным антигипертензивным эффектом.

Фармакокинетика

Препарат принимается перорально в виде таблеток. Биодоступность составляет примерно 2,5–6%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа после приема. Метаболизируется минимально, выводится преимущественно почками и желчью. Период полувыведения составляет около 24 часов, что обеспечивает однократный суточный прием.

Показания к применению

Артериальная гипертензия у взрослых
Комбинированная терапия с другими антигипертензивными препаратами при недостаточном контроле давления

Формы выпуска и дозировки

Таблетки по 150 мг
Таблетки по 300 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Головная боль
Головокружение
Диарея
Повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия)
Редко — аллергические реакции
Противопоказания: беременность, лактация, выраженная почечная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата

Фармакологическая группа

Алискирен относится к группе антигипертензивных средств, подгруппе прямых ингибиторов ренина. Он обеспечивает специфическую блокаду ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердечно-сосудистую систему, что делает его важным средством для терапии гипертензии.