Акситиниб (Axitinib)

Украина — Акситиниб
Германия — Axitinib
Италия — Axitinib
Международное название: Axitinib

Акситиниб — это синтетический маломолекулярный ингибитор тирозинкиназ сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGFR). Препарат подавляет ангиогенез и рост опухолевых клеток, блокируя сигнальные пути, ответственные за формирование новых кровеносных сосудов.

Применяется в онкологической практике для лечения метастатического и прогрессирующего рака почки, а также других опухолей, чувствительных к ингибированию VEGFR. Относится к фармакологической группе антиангиогенных препаратов и ингибиторов тирозинкиназ.

Что это за действующее вещество

Axitinib — химическое название: N-methyl-2-[(E)-3-(pyridin-2-yl)-1H-indazol-6-yl]acrylamide.

Химическая группа: маломолекулярные тирозинкиназные ингибиторы.

История применения Axitinib началась в 2005 году, препарат был разработан как селективный ингибитор VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3 для терапии онкологических заболеваний, связанных с усиленной ангиогенезом.

Фармакодинамика

Акситиниб селективно ингибирует VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3, препятствуя активации эндотелиальных клеток и образованию новых кровеносных сосудов. Эффект проявляется замедлением роста опухоли и уменьшением метастатической активности. Механизм действия связан с блокированием фосфорилирования тирозинкиназных рецепторов VEGF.

Фармакокинетика

Препарат принимается перорально. Абсорбция высокая, достигает пика концентрации в плазме через 2–6 часов после приема. Метаболизируется преимущественно печенью (CYP3A4), выводится с мочой и калом. Период полувыведения — около 2–5 часов, что обеспечивает двукратный прием в сутки.

Показания к применению

• Метастатический рак почки
• Прогрессирующие опухоли, чувствительные к ингибированию VEGFR
• В комбинации с другими препаратами при некоторых типах солидных опухолей

Формы выпуска и дозировки

• таблетки по 1 мг, 3 мг, 5 мг
• для приема внутрь дважды в сутки

Побочные эффекты и противопоказания

• гипертензия
• диарея, тошнота
• усталость, головная боль
• анемия, тромбоцитопения
• не применять при тяжелых заболеваниях печени, беременности, гиперчувствительности к компонентам

Похожие действующие вещества

• Сунитиниб
• Пазопаниб
• Рамуцирумаб

Фармакологическая группа

Акситиниб относится к группе антиангиогенных препаратов, подгруппе селективных ингибиторов тирозинкиназ сосудистого эндотелиального фактора роста. Применяется в онкологии для замедления роста опухоли, подавления ангиогенеза и уменьшения метастазирования, обеспечивая таргетированное действие на эндотелиальные клетки сосудов.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Акситиниб