Афлиберцепт (Aflibercept)

Украина — Афліберцепт
Германия — Aflibercept
Италия — Aflibercept
Международное название: Aflibercept

Афлиберцепт — это рекомбинантный белок, представляющий собой растворимый рецептор фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), который связывает VEGF-A, VEGF-B и плацентарный фактор роста (PlGF), предотвращая их взаимодействие с естественными рецепторами на поверхности клеток.

Применяется для лечения заболеваний, связанных с избыточной ангиогенезой, таких как возрастная макулярная дегенерация (ВМД), диабетический макулярный отёк, макулярный отёк после тромбоза вен сетчатки, а также некоторых онкологических заболеваний в комбинации с химиотерапией.

Относится к фармакологической группе биологических антагонистов факторов роста, подгруппа — ингибиторы VEGF.

Что это за действующее вещество

Aflibercept

Химическое название: Recombinant fusion protein of VEGF receptors 1 and 2 fused to Fc fragment of human IgG1

Химическая группа: Биологические препараты, ингибиторы ангиогенеза, белковые препараты

Aflibercept был разработан в начале 2000-х годов и впервые получил одобрение для клинического применения в офтальмологии и онкологии в 2011 году. История применения связана с таргетной терапией заболеваний, вызванных избыточным VEGF.

Фармакодинамика

Афлиберцепт связывает VEGF-A, VEGF-B и PlGF, предотвращая их взаимодействие с рецепторами на эндотелиальных клетках, что блокирует сигнализацию, способствующую ангиогенезу и сосудистой проницаемости. В офтальмологии это уменьшает рост аномальных сосудов сетчатки и отёк макулы. В онкологии — подавляет рост опухолевых сосудов.

Фармакокинетика

После внутривитреального введения биодоступность ограничена глазом, период полувыведения в стекловидном теле — около 7 дней. После внутривенного введения (онкология) наблюдается двухфазное распределение, с терминальным периодом полувыведения около 6 дней. Метаболизируется белковыми ферментами, выводится преимущественно с мочой и фекалиями в виде пептидов.

Показания к применению

Возрастная макулярная дегенерация (неоваскулярная форма)
Диабетический макулярный отёк
Макулярный отёк после тромбоза центральной вены сетчатки
Метастатический колоректальный рак (в комбинации с химиотерапией)
Некоторые другие онкологические показания по назначению врача

Формы выпуска и дозировки

Раствор для внутривитреальных инъекций: 40 мг/0,4 мл
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 25 мг/мл, объемы 4–8 мл
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показаний и режима лечения

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: конъюнктивит, кровоизлияния в глаз, повышение внутриглазного давления, инфекции глаз, гипертензия, протеинурия, тромбоз
Противопоказания: повышенная чувствительность к Aflibercept или компонентам препарата, активные глазные инфекции, тяжёлая сердечно-сосудистая недостаточность при системном применении

Фармакологическая группа

Афлиберцепт относится к группе биологических препаратов, подгруппа — ингибиторы VEGF и антиангиогенные средства. Он блокирует рост аномальных сосудов и снижает сосудистую проницаемость, что применяется при заболеваниях сетчатки и опухолях, зависимых от ангиогенеза.