4-Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)

Украина — 4-Аминосалициловая кислота
Германия — Aminosalicylsäure / Para-aminosalicylsäure
Италия — Acido aminosalicilico
Международное название: Aminosalicylic acid

4-Аминосалициловая кислота — это противотуберкулёзное лекарственное средство бактериостатического действия, применяемое в составе комбинированной терапии туберкулёза. Вещество активно в отношении Mycobacterium tuberculosis и используется преимущественно при лечении лекарственно-устойчивых форм заболевания.

Препарат применяется как компонент длительных схем лечения туберкулёза, особенно при устойчивости микобактерий к основным препаратам первой линии. Относится к фармакологической группе противотуберкулёзных средств второго ряда и обычно назначается в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами.

Что это за действующее вещество

Aminosalicylic acid — это синтетическое органическое соединение, производное салициловой кислоты.

Химическое название: 4-amino-2-hydroxybenzoic acid.

Химическая группа: производные аминобензойной и салициловой кислоты.

Вещество было введено в клиническую практику в 1940-е годы и стало одним из первых эффективных препаратов для лечения туберкулёза. Его применение значительно снизило смертность от заболевания до появления более современных противотуберкулёзных средств. В настоящее время Aminosalicylic acid применяется главным образом при множественно лекарственно-устойчивом туберкулёзе.

Фармакодинамика

4-Аминосалициловая кислота оказывает бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis. Основной механизм действия связан с нарушением синтеза фолиевой кислоты в микобактериях.

Препарат структурно сходен с парааминобензойной кислотой (PABA) и конкурирует с ней в метаболических процессах микобактерий. В результате подавляется синтез дигидрофолиевой кислоты и нарушается образование нуклеиновых кислот, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий.

Наиболее выраженный эффект наблюдается при применении препарата в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, что снижает риск развития лекарственной устойчивости.

Фармакокинетика

После перорального приема 4-аминосалициловая кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 1–2 часа.

Вещество широко распределяется в тканях организма, включая лёгочную ткань и плевральную жидкость. Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием ацетилированных метаболитов.

Выводится главным образом почками с мочой как в неизменённом виде, так и в форме метаболитов. Период полувыведения относительно короткий, поэтому препарат обычно принимают несколько раз в сутки или применяют пролонгированные формы.

Показания к применению

• туберкулёз лёгких
• внелёгочные формы туберкулёза
• множественно лекарственно-устойчивый туберкулёз (МЛУ-ТБ)
• комбинированная терапия хронических форм туберкулёза

Формы выпуска и дозировки

• таблетки 500 мг
• таблетки 1000 мг
• гастроустойчивые гранулы 4 г в пакетах
• порошок или гранулы для приготовления пероральной суспензии 4 г

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

• тошнота, рвота, диарея
• боли в животе
• аллергические реакции
• гепатотоксичность
• гипотиреоз при длительном применении

Противопоказания:

• гиперчувствительность к препарату
• тяжёлые заболевания печени
• тяжёлая почечная недостаточность
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Похожие действующие вещества

• Изониазид
• Рифампицин
• Этамбутол
• Пиразинамид
• Стрептомицин

Фармакологическая группа

4-Аминосалициловая кислота относится к группе противотуберкулёзных препаратов. Она входит в подгруппу средств второго ряда, применяемых при лечении туберкулёза, особенно в случаях устойчивости возбудителя к основным препаратам первой линии.

Данные препараты используются исключительно в составе комбинированной антимикобактериальной терапии и направлены на подавление роста и размножения микобактерий туберкулёза, а также на предотвращение развития лекарственной устойчивости.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество 4-Аминосалициловая кислота