Ралоксифен (Raloxifene)

Україна — Ралоксифен
Німеччина — Raloxifen
Італія — Raloxifene
Міжнародна назва: Raloxifene

Ралоксифен — це селективний модулятор естрогенових рецепторів (SERM), що застосовується переважно для профілактики та лікування остеопорозу у жінок у постменопаузі. Він чинить естрогеноподібну дію на кісткову тканину та антагоністичну — на тканини молочної залози й ендометрій.

Препарат знижує ризик переломів і також використовується для зменшення ризику розвитку гормонозалежного раку молочної залози. Належить до фармакологічної групи селективних модуляторів естрогенових рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: [6-гідрокси-2-(4-гідроксифеніл)-бензо[b]тіофен-3-іл][4-[2-(1-піперидиніл)етокси]феніл]метанон.

Належить до хімічної групи бензотіофенових похідних.

Raloxifene був розроблений як препарат для селективного впливу на естрогенові рецептори з метою збереження позитивних ефектів естрогенів і зниження ризику побічних ефектів.

Фармакодинаміка

Зв’язується з естрогеновими рецепторами.

Чинить агоністичну дію в кістковій тканині.

Виявляє антагоністичну активність у молочній залозі та ендометрії.

Знижує резорбцію кісткової тканини.

Фармакокінетика

Приймається внутрішньо, має низьку абсолютну біодоступність.

Піддається інтенсивному метаболізму в печінці.

Зв’язується з білками плазми.

Виводиться переважно з жовчю через кишечник.

Має тривалий період напіввиведення.

Показання до застосування

Остеопороз у жінок у постменопаузі
Профілактика остеопорозу
Зниження ризику інвазивного раку молочної залози

Форми випуску та дозування

Таблетки 60 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: припливи, судоми в ногах, підвищений ризик тромбозів.

Протипоказання: венозні тромбоемболії, вагітність, лактація, гіперчутливість.

Подібні діючі речовини

Тамоксифен
Тореміфен
Базедоксифен

Фармакологічна група

Ралоксифен належить до групи селективних модуляторів естрогенових рецепторів (SERM).

Він використовується для регулювання активності естрогенових рецепторів у різних тканинах, забезпечуючи захист кісткової тканини та знижуючи ризик гормонозалежних пухлин.