Перампанель (Perampanel)

Україна — Перампанель
Німеччина — Perampanel
Італія — Perampanel
Міжнародна назва: Perampanel

Перампанель — це протиепілептичний засіб нового покоління, що має унікальний механізм дії. Він застосовується для контролю епілептичних нападів у пацієнтів із різними формами епілепсії.

Препарат використовується переважно у складі комбінованої терапії при парціальних і генералізованих нападах. За фармакологічною класифікацією належить до протиепілептичних засобів — антагоністів глутаматних рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2-(2-оксо-1-феніл-5-піридин-2-іл-1,2-дигідропіридин-3-іл)бензонітрил.

Перампанель належить до хімічної групи похідних піридину.

Препарат був розроблений як селективний антагоніст AMPA-рецепторів для лікування епілепсії. Perampanel став одним із перших засобів, що впливають на глутаматергічну передачу таким чином, що дозволяє знижувати нейрональну гіперзбудливість.

Фармакодинаміка

Перампанель є селективним неконкурентним антагоністом іонотропних AMPA-рецепторів глутамату в центральній нервовій системі.

Блокуючи ці рецептори, він знижує збуджувальну нейротрансмісію та запобігає поширенню епілептичної активності в головному мозку. Це призводить до зменшення частоти й тяжкості судомних нападів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому перампанель добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через кілька годин. Має високу біодоступність.

Метаболізується в печінці за участю ферментів системи CYP3A4. Має тривалий період напіввиведення, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Виводиться переважно з калом і частково з сечею.

Показання до застосування

Парціальні епілептичні напади з вторинною генералізацією або без неї
Первинно-генералізовані тоніко-клонічні напади
Епілепсія у складі комбінованої терапії

Форми випуску та дозування

Таблетки 2 мг
Таблетки 4 мг
Таблетки 6 мг
Таблетки 8 мг
Таблетки 10 мг
Таблетки 12 мг
Пероральна суспензія

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: запаморочення, сонливість, дратівливість, агресивність, порушення координації, втомлюваність, збільшення маси тіла.

Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки, обережність при психічних розладах і схильності до агресії.

Подібні діючі речовини

Леветирацетам
Топірамат
Ламотриджин
Вальпроєва кислота

Фармакологічна група

Перампанель належить до протиепілептичних засобів і входить до підгрупи антагоністів глутаматних AMPA-рецепторів. Це відносно нова група препаратів, спрямованих на зниження збуджувальної нейротрансмісії.

Такі засоби застосовуються при лікуванні епілепсії, особливо у випадках, коли потрібен вплив на альтернативні механізми збудження нейронів, відмінні від традиційних канал-залежних мішеней.