Пентаеритритилу тетранітрат (Pentaerythrityl tetranitrate)

Україна — Пентаеритритилу тетранітрат
Німеччина — Pentaerythrityltetranitrat
Італія — Tetranitrato di pentaeritritolo
Міжнародна назва: Pentaerythrityl tetranitrate
Синоніми: PETN, Пентаеритритол тетранітрат, Нітропента

Пентаеритритилу тетранітрат — це органічний нітрат і периферичний вазодилататор, що застосовується в кардіології як антиангінальний засіб тривалої дії. Речовина зменшує переднавантаження і післянавантаження на серце, покращує коронарний кровотік і знижує потребу міокарда в кисні.

Препарат застосовують головним чином для тривалої профілактики нападів стабільної стенокардії та при хронічній коронарній недостатності. За фармакологічною класифікацією він належить до антиангінальних засобів, підгрупи органічних нітратів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: пентаеритритол тетранітрат, нітратний ефір пентаеритриту з молекулярною формулою C5H8N4O12.

За хімічною групою речовина належить до органічних нітратів і нітратних ефірів багатоатомних спиртів. У клінічній фармакології її розглядають як пролонгований донатор оксиду азоту з антиангінальною активністю.

Засіб використовується в медицині вже багато десятиліть і особливо тривалий час застосовувався в Німеччині як один із поширених пролонгованих нітратів для терапії стабільної стенокардії. Pentaerythrityl tetranitrate посів місце серед класичних антиангінальних препаратів для тривалого контролю симптомів ішемічної хвороби серця.

Фармакодинаміка

Пентаеритритилу тетранітрат не діє через мембранні рецептори у класичному розумінні, а біотрансформується з вивільненням оксиду азоту або NO-залежних активних сполук. Це призводить до активації гуанілатциклази, підвищення рівня цГМФ у гладком’язових клітинах судин і їх розслаблення.

Основні ефекти включають венодилатацію, зменшення венозного повернення до серця, зниження тиску наповнення шлуночків і зменшення потреби міокарда в кисні. Додатково покращується перфузія ішемізованих ділянок міокарда та знижується частота нападів стенокардії при регулярному застосуванні.

Фармакокінетика

Препарат застосовується внутрішньо, головним чином у таблетованій формі. Після перорального прийому діюча речовина абсорбується у шлунково-кишковому тракті та піддається метаболізму з утворенням активних нітратних метаболітів, що забезпечують пролонгований антиангінальний ефект.

Для звичайних таблеток характерний поступовий розвиток дії, тому засіб не призначений для купірування гострого нападу стенокардії. Виведення метаболітів здійснюється переважно нирками; клінічне значення мають підбір режиму дозування та дотримання інтервалів для зниження ризику нітратної толерантності.

Показання до застосування

Тривала профілактика нападів стабільної стенокардії
Хронічна коронарна недостатність
Ішемічна хвороба серця у складі комбінованої терапії
Ситуації, коли потрібна тривала антиангінальна дія, а бета-блокатори недостатньо ефективні або погано переносяться

Форми випуску та дозування

Таблетки 50 мг
Таблетки з модифікованим вивільненням 80 мг

За доступними актуальними джерелами, у Німеччині представлені таблетки 50 мг, а в Італії — таблетки з модифікованим вивільненням 80 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, почервоніння обличчя, запаморочення, ортостатична гіпотензія, тахікардія, слабкість, нудота, розвиток толерантності при тривалому застосуванні.

Протипоказання: гіперчутливість до органічних нітратів, виражена артеріальна гіпотензія, шок і колапс, гострий інфаркт міокарда при нестабільній гемодинаміці, кардіогенний шок без адекватної підтримки, одночасний прийом інгібіторів ФДЕ-5.

Подібні діючі речовини

Нітрогліцерин
Ізосорбіду динітрат
Ізосорбіду мононітрат
Молсидомін
Нікорандил

Фармакологічна група

Пентаеритритилу тетранітрат належить до антиангінальних засобів і входить до підгрупи органічних нітратів. Ця група об’єднує препарати, які вивільняють оксид азоту і спричиняють розслаблення судинної гладкої мускулатури, передусім венозного русла.

Органічні нітрати застосовуються для профілактики і лікування ішемії міокарда, оскільки зменшують навантаження на серце та покращують баланс між потребою міокарда в кисні і його доставкою. Пентаеритритилу тетранітрат належить до засобів тривалої дії і використовується переважно для підтримувальної терапії, а не для невідкладного купірування болю.