Пароксетин (Paroxetine)

Україна — Пароксетин
Німеччина — Paroxetin
Італія — Paroxetina
Міжнародна назва: Paroxetine
Синоніми: Пароксетину гідрохлорид

Пароксетин — це синтетична психотропна речовина з групи антидепресантів, що має виражену анксіолітичну та тимолептичну дію. Він широко застосовується в психіатричній та неврологічній практиці для корекції порушень настрою і тривожних станів.

Препарат використовується для лікування депресивних епізодів, тривожних розладів, обсесивно-компульсивного розладу та інших психічних станів. За фармакологічною класифікацією пароксетин належить до селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), забезпечуючи підвищення концентрації серотоніну в центральній нервовій системі.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (3S,4R)-3-[(1,3-бензодіоксол-5-ілокси)метил]-4-(4-фторфеніл)піперидин гідрохлорид.

Пароксетин належить до хімічної групи похідних піперидину і є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну.

Препарат був розроблений у другій половині XX століття і став одним із широко застосовуваних представників класу СІЗЗС завдяки високій селективності та ефективності. Paroxetine впроваджений у клінічну практику як засіб для лікування депресії та тривожних розладів із більш сприятливим профілем безпеки порівняно з трициклічними антидепресантами.

Фармакодинаміка

Пароксетин селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну (5-HT) у пресинаптичних нейронах, що призводить до збільшення концентрації серотоніну в синаптичній щілині та посилення серотонінергічної нейротрансмісії.

Практично не впливає на захоплення норадреналіну і дофаміну, а також має низьку спорідненість до холінергічних, адренергічних і гістамінових рецепторів. Це забезпечує виражений антидепресивний та анксіолітичний ефект без значного седативного або кардіотоксичного впливу, характерного для старих антидепресантів.

Фармакокінетика

Після перорального застосування пароксетин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність може варіювати через ефект «першого проходження» через печінку. Максимальна концентрація в плазмі досягається через кілька годин після прийому.

Препарат активно метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450 (зокрема CYP2D6). Утворені метаболіти фармакологічно менш активні. Виведення здійснюється переважно нирками і частково через кишечник. Пароксетин характеризується відносно тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє застосовувати його один раз на добу.

Показання до застосування

Депресивні розлади різного ступеня тяжкості
Обсесивно-компульсивний розлад
Панічний розлад
Соціальний тривожний розлад (соціофобія)
Генералізований тривожний розлад
Посттравматичний стресовий розлад

Форми випуску та дозування

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 40 мг
Таблетки пролонгованої дії 12,5 мг
Таблетки пролонгованої дії 25 мг
Таблетки пролонгованої дії 37,5 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, сонливість або безсоння, головний біль, сухість у роті, пітливість, сексуальна дисфункція, тремор, збільшення маси тіла.

Протипоказання: гіперчутливість, одночасний прийом інгібіторів МАО, тяжкі порушення функції печінки і нирок (з обережністю), дитячий вік (за деякими показаннями), вагітність і період лактації (за показаннями та з оцінкою ризику).

Подібні діючі речовини

Сертралін
Флуоксетин
Циталопрам
Есциталопрам
Флувоксамін

Фармакологічна група

Пароксетин належить до антидепресантів, що входять до підгрупи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Ці препарати є однією з основних ліній терапії депресивних і тривожних розладів завдяки їх ефективності та більш сприятливому профілю безпеки порівняно з трициклічними антидепресантами.

СІЗЗС діють переважно на серотонінергічну систему мозку, регулюючи настрій, емоції та рівень тривожності. Вони широко використовуються в амбулаторній і стаціонарній практиці та вважаються стандартом сучасної психофармакотерапії.