Парнапарин (Parnaparin)

Україна — Парнапарин
Німеччина — Parnaparin
Італія — Parnaparina
Міжнародна назва: Parnaparin

Парнапарин — це низькомолекулярний гепарин з антикоагулянтною та антитромботичною дією. У клінічній практиці його застосовують для профілактики та лікування венозних тромбоемболічних ускладнень, включаючи тромбоз глибоких вен, а також при низці станів, пов’язаних із підвищеним ризиком тромбоутворення.

За фармакологічною класифікацією речовина належить до антикоагулянтів прямої дії, підгрупи гепаринів і низькомолекулярних гепаринів. Для парнапарину характерне переважне інгібування фактора Ха через антитромбін III, що забезпечує виражений антитромботичний ефект при відносно передбачуваному профілі дії.

Що це за діюча речовина

Парнапарин натрію — це деполімеризований гепарин натрію, отриманий із гепарину тваринного походження; як і інші низькомолекулярні гепарини, він є не однією індивідуальною сполукою, а сумішшю з певним діапазоном молекулярних фракцій. Середня молекулярна маса зазвичай становить близько 4,5–5 кДа.

За хімічною групою парнапарин належить до сульфатованих глікозаміногліканів і низькомолекулярних гепаринів. Його отримання пов’язане з контрольованою деполімеризацією стандартного гепарину з подальшим очищенням. У клінічну практику Parnaparin увійшов як представник класу НМГ, створеного для збереження антикоагулянтної ефективності нефракціонованого гепарину при більш зручному дозуванні та кращій передбачуваності ефекту.

Фармакодинаміка

Парнапарин не зв’язується з якимось одним рецептором за типом класичних лігандів, а реалізує дію через потенціювання активності антитромбіну III. У результаті посилюється інактивація активованого фактора Ха і меншою мірою фактора IIа (тромбіну). Для речовини характерне переважання анти-Ха-активності над анти-IIа-активністю.

Основний ефект — гальмування утворення і росту тромбу. Додатково знижується генерація тромбіну, зменшується перехід фібриногену у фібрин, обмежується поширення тромботичного процесу. У профілактичних дозах вплив на АЧТЧ зазвичай невеликий, що відрізняє низькомолекулярні гепарини від нефракціонованого гепарину.

Фармакокінетика

Після підшкірного введення парнапарин добре абсорбується, анти-Ха-активність у плазмі наростає порівняно швидко і зазвичай досягає піка через кілька годин. Антикоагулянтний ефект зберігається достатньо довго для застосування 1 раз на добу при низці схем. Біодоступність при підшкірному введенні висока, міжіндивідуальна варіабельність помірна.

Препарат застосовується головним чином підшкірно у вигляді готових шприців. Для парентеральних лікарських форм іншого шляху введення фармакокінетичні дані в рутинній практиці суттєво менш значущі, оскільки стандартне клінічне використання пов’язане саме з підшкірним введенням. Виведення відбувається переважно нирками, тому при нирковій недостатності можливе накопичення і підвищення ризику кровотеч.

Показання до застосування

Профілактика тромбозу глибоких вен при загальнохірургічних втручаннях
Профілактика тромбозу глибоких вен в ортопедичній хірургії
Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів високого ризику
Лікування тромбозу глибоких вен
Лікування поверхневого тромбофлебіту та варикотромбофлебіту
Лікування і профілактика тромботичних ускладнень при хронічній венозній недостатності та посттромботичному синдромі

Форми випуску та дозування

Розчин для підшкірного введення у попередньо наповнених шприцах 3200 анти-Ха МО/0,3 мл
Розчин для підшкірного введення у попередньо наповнених шприцах 4250 анти-Ха МО/0,4 мл
Розчин для підшкірного введення у попередньо наповнених шприцах 6400 анти-Ха МО/0,6 мл
Розчин для підшкірного введення у попередньо наповнених шприцах 8500 анти-Ха МО/0,8 мл
Розчин для підшкірного введення у попередньо наповнених шприцах 12800 анти-Ха МО/1 мл

Побічні ефекти та протипоказання

Найбільш значущі побічні ефекти: кровотечі різної локалізації, гематоми в місці ін’єкції, тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових ферментів, алергічні реакції, рідше — некроз шкіри в місці введення і гепарин-індукована тромбоцитопенія.

Протипоказання включають гіперчутливість до парнапарину, гепарину або інших низькомолекулярних гепаринів, активну клінічно значущу кровотечу, стани з високим ризиком кровотечі, тяжку тромбоцитопенію, у тому числі пов’язану з гепарином, а також ситуації, коли антикоагулянтна терапія протипоказана.

Подібні діючі речовини

Еноксапарин
Далтепарин
Надропарин
Тинзапарин
Беміпарин
Ревіпарин
Сертопарин

Фармакологічна група

Парнапарин належить до антикоагулянтів прямої дії і входить до підгрупи гепаринів, а більш вузько — низькомолекулярних гепаринів. Ця група використовується для профілактики і лікування тромбозів і тромбоемболічних станів, коли необхідне швидке і передбачуване пригнічення коагуляційного каскаду.

Низькомолекулярні гепарини відрізняються від нефракціонованого гепарину більш стабільною фармакокінетикою, переважною анти-Ха-дією, меншою необхідністю лабораторного моніторингу при стандартних схемах і зручністю застосування у фіксованих дозах або дозах, розрахованих за масою тіла.