Палоносетрон (Palonosetron)

Україна — Палоносетрон; Німеччина — Palonosetron; Італія — Palonosetron; Міжнародна назва: Palonosetron.

Палоносетрон — це протиблювотний засіб, що застосовується для профілактики та лікування нудоти і блювання, пов’язаних із хіміотерапією та хірургічними втручаннями.

Використовується переважно в онкологічній практиці для запобігання як гострому, так і відстроченому блюванню. Належить до фармакологічної групи антагоністів серотонінових 5-HT3-рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (3aS)-2-[(S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-іл]-2,3,3a,4,5,6-гексагідро-1-оксазоло[3,4-a]піридинон.

Хімічна група: антагоністи 5-HT3-рецепторів (серотонінові антагоністи).

Історія застосування: Palonosetron був розроблений на початку 2000-х років як препарат другого покоління серед антагоністів 5-HT3 з більш тривалою дією та високою афінністю до рецепторів.

Фармакодинаміка

Палоносетрон селективно блокує серотонінові 5-HT3-рецептори як у центральній нервовій системі, так і на периферії.

Це запобігає активації блювотного центру, викликаній вивільненням серотоніну з ентерохромафінних клітин, особливо при хіміотерапії.

Має тривалий ефект завдяки високій афінності та повільному дисоціюванню від рецепторів.

Фармакокінетика

Застосовується внутрішньовенно та перорально.

Характеризується тривалим періодом напіввиведення (близько 40 годин), що забезпечує тривалу дію.

Метаболізується в печінці за участю ферментів CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2, виводиться нирками та через кишечник.

Показання до застосування

• профілактика нудоти та блювання при хіміотерапії;
• профілактика відстроченого блювання при онкологічному лікуванні;
• профілактика післяопераційної нудоти та блювання.

Форми випуску та дозування

• розчин для внутрішньовенного введення 0,25 мг/5 мл;
• капсули 0,5 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, запор, запаморочення, втома.

Протипоказання: гіперчутливість, обережність при порушеннях серцевого ритму.

Подібні діючі речовини

• Ондансетрон;
• Гранісетрон;
• Тропісетрон;
• Доласетрон.

Фармакологічна група

Палоносетрон належить до групи протиблювотних засобів, підгрупи антагоністів серотонінових 5-HT3-рецепторів.

Ці препарати широко застосовуються для профілактики та лікування блювання, особливо пов’язаного з хіміотерапією, завдяки блокуванню серотонінергічної передачі в блювотному центрі.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Палоносетрон