Паліперидон (Paliperidone)

Україна — Паліперидон; Німеччина — Paliperidon; Італія — Paliperidone; Міжнародна назва: Paliperidone.

Синоніми: 9-гідроксирисперидон.

Паліперидон — це антипсихотичний засіб другого покоління (атиповий нейролептик), що застосовується для лікування психічних розладів.

Використовується переважно при шизофренії та шизоафективних розладах. Належить до фармакологічної групи атипових антипсихотиків.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензізоксазол-3-іл)піперидин-1-іл]етил]-6,7,8,9-тетрагідро-2-метил-4H-піридо[1,2-a]піримідин-4-он.

Хімічна група: похідні бензізоксазолу.

Історія застосування: Paliperidone є активним метаболітом рисперидону і був впроваджений у клінічну практику у 2000-х роках для покращення переносимості та зручності терапії.

Фармакодинаміка

Паліперидон блокує дофамінові D2-рецептори та серотонінові 5-HT2A-рецептори в центральній нервовій системі.

Також має антагоністичну дію на α1- та α2-адренорецептори і H1-гістамінові рецептори.

Знижує психотичні симптоми, такі як марення і галюцинації, покращує афективні та когнітивні функції.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні вивільняється поступово (пролонговані форми), забезпечуючи стабільну концентрацію в плазмі.

Біодоступність становить близько 28%. Метаболізується мінімально, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.

Існують пролонговані форми для внутрішньом’язового введення, що забезпечують тривалу дію (до кількох тижнів).

Показання до застосування

шизофренія;
шизоафективний розлад;
підтримувальна терапія психотичних станів.

Форми випуску та дозування

таблетки пролонгованої дії 3 мг, 6 мг, 9 мг;
суспензія для внутрішньом’язового введення пролонгованої дії 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: екстрапірамідні симптоми, збільшення маси тіла, сонливість, гіперпролактинемія, тахікардія.

Протипоказання: гіперчутливість, обережність при серцево-судинних захворюваннях, порушеннях ритму, нирковій недостатності.

Подібні діючі речовини

Рисперидон;
Оланзапін;
Кветіапін;
Арипіпразол;
Зипразидон.

Фармакологічна група

Паліперидон належить до групи антипсихотичних засобів, підгрупи атипових нейролептиків.

Ці препарати характеризуються комбінованим впливом на дофамінові та серотонінові рецептори, що забезпечує ефективність при меншому ризику виражених екстрапірамідних побічних ефектів порівняно з типовими нейролептиками.