Паклітаксел (Paclitaxel)

Україна — Паклітаксел; Німеччина — Paclitaxel; Італія — Paclitaxel; Міжнародна назва: Paclitaxel.

Синоніми: таксол.

Паклітаксел — це протипухлинний засіб рослинного походження, що застосовується в хіміотерапії злоякісних новоутворень.

Використовується для лікування раку молочної залози, яєчників, легень та інших пухлин. Належить до фармакологічної групи антимітотичних цитостатиків (таксани).

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (2aR,4S,5S,7R,10bS)-4,10b-біс(ацетокси)-2a-(бензоїлокси)-5,20-епокси-1,7-дигідрокси-9-оксо-такс-11-ен-13-іл (2R,3S)-3-фенілізосеринат.

Хімічна група: таксани (дитерпеноїди).

Історія застосування: Paclitaxel був уперше виділений із кори тиса тихоокеанського (Taxus brevifolia) у 1960-х роках і став одним із ключових препаратів у сучасній онкології.

Фармакодинаміка

Паклітаксел зв’язується з β-тубуліном мікротрубочок і стабілізує їх структуру, запобігаючи деполімеризації.

Це призводить до порушення мітотичного поділу клітин, блокади клітинного циклу у фазі G2/M і загибелі пухлинних клітин.

Фармакокінетика

Застосовується переважно внутрішньовенно у вигляді інфузій.

Має нелінійну фармакокінетику, широко розподіляється в тканинах. Метаболізується в печінці за участю ферментів CYP2C8 і CYP3A4, виводиться головним чином із жовчю.

Період напіввиведення варіює залежно від дози та режиму введення.

Показання до застосування

• рак молочної залози;
• рак яєчників;
• недрібноклітинний рак легень;
• саркома Капоші;
• рак підшлункової залози (у комбінації).

Форми випуску та дозування

• концентрат для приготування розчину для інфузій 6 мг/мл;
• розчин для інфузій у різних дозуваннях (30 мг, 100 мг, 300 мг у флаконі).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: мієлосупресія, алопеція, нейропатія, нудота, блювання, алергічні реакції, артралгія.

Протипоказання: виражена нейтропенія, гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки, вагітність і лактація.

Подібні діючі речовини

• Доцетаксел;
• Кабазитаксел;
• Вінкристин;
• Вінбластин;
• Етопозид.

Фармакологічна група

Паклітаксел належить до протипухлинних засобів, підгрупи таксанів.

Ця група препаратів порушує процес поділу клітин, стабілізуючи мікротрубочки, що робить їх ефективними в лікуванні різних солідних пухлин.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Паклітаксел