Оспеміфен (Ospemifene)
Україна — Оспеміфен; Німеччина — Ospemifen; Італія — Ospemifene; Міжнародна назва: Ospemifene.
Оспеміфен — це лікарський засіб, що застосовується для лікування симптомів атрофії піхви у жінок у постменопаузі. Є селективним модулятором естрогенових рецепторів.
Використовується для зменшення диспареунії та сухості піхви, пов’язаних із дефіцитом естрогенів. Належить до фармакологічної групи селективних модуляторів естрогенових рецепторів (SERM).
Що це за діюча речовина
Хімічна назва: (Z)-2-[4-(4-хлор-1,2-дифенілбут-1-еніл)фенокси]етанол.
Хімічна група: похідні трифенілетилену.
Історія застосування: Ospemifene був розроблений як селективний модулятор естрогенових рецепторів для лікування урогенітальних симптомів менопаузи без необхідності системної гормональної терапії.
Фармакодинаміка
Оспеміфен діє як агоніст естрогенових рецепторів у тканинах піхви, покращуючи трофіку слизової оболонки та зменшуючи симптоми атрофії.
В інших тканинах може проявляти антагоністичну або частково агоністичну активність, що забезпечує селективність дії та знижує ризик системних ефектів.
Фармакокінетика
При пероральному застосуванні добре всмоктується, біодоступність підвищується при прийомі з їжею.
Метаболізується в печінці за участю ферментів CYP3A4, CYP2C9 і CYP2C19. Виводиться переважно через кишечник і частково нирками.
Показання до застосування
- помірна та тяжка диспареунія у жінок у постменопаузі;
- атрофія слизової оболонки піхви;
- симптоми генітоуринарного синдрому менопаузи.
Форми випуску та дозування
- таблетки 60 мг.
Побічні ефекти та протипоказання
Побічні ефекти: припливи, пітливість, вагінальні виділення, головний біль, м’язові спазми.
Протипоказання: естроген-залежні пухлини, тромбоемболічні захворювання, нез’ясовані вагінальні кровотечі, вагітність.
Подібні діючі речовини
- Тамоксифен;
- Ралоксифен;
- Базедоксифен;
- Кломіфен;
- Естрадіол.
Фармакологічна група
Оспеміфен належить до групи гормональних засобів, підгрупи селективних модуляторів естрогенових рецепторів.
Препарати цієї групи чинять тканинно-специфічну дію на естрогенові рецептори, що дозволяє використовувати їх для лікування різних станів, пов’язаних із дефіцитом або дисбалансом естрогенів.
