Опікапон (Opicapone)

Україна — Опікапон; Німеччина — Opicapon; Італія — Opicapone; Міжнародна назва: Opicapone.

Опікапон — це лікарський засіб, що застосовується у терапії хвороби Паркінсона як доповнення до леводопи. Має здатність пролонгувати дію дофамінергічної терапії.

Використовується для зменшення моторних флуктуацій у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Належить до фармакологічної групи інгібіторів катехол-О-метилтрансферази (КОМТ).

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2,5-дихлор-3-(5-(3,4-дигідрокси-5-нітрофеніл)-1,2,4-оксадіазол-3-іл)-4,6-диметилпіридин-1-оксид.

Хімічна група: інгібітори КОМТ, похідні нітрокатехолів.

Історія застосування: Opicapone був розроблений як більш селективний і тривало діючий інгібітор КОМТ нового покоління для покращення контролю симптомів хвороби Паркінсона при терапії леводопою.

Фармакодинаміка

Опікапон селективно і зворотно інгібує периферичний фермент катехол-О-метилтрансферазу, який бере участь у метаболізмі леводопи.

Це призводить до збільшення біодоступності леводопи, подовження її дії та зменшення коливань концентрації дофаміну в центральній нервовій системі, що знижує вираженість моторних флуктуацій.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі швидко всмоктується, однак значна частина зв’язується з білками плазми.

Метаболізується в печінці, має тривалу інгібувальну дію на КОМТ, незважаючи на відносно короткий період напіввиведення. Виводиться переважно через кишечник і частково нирками.

Показання до застосування

хвороба Паркінсона (у комбінації з леводопою та інгібіторами декарбоксилази);
моторні флуктуації у пацієнтів із недостатнім контролем симптомів.

Форми випуску та дозування

капсули 25 мг;
капсули 50 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: дискінезії, безсоння, запаморочення, запор, сухість у роті.

Протипоказання: гіперчутливість, феохромоцитома, одночасне застосування з неселективними інгібіторами МАО, тяжкі захворювання печінки.

Подібні діючі речовини

Ентакапон;
Толкапон;
Леводопа;
Карбідопа;
Бенсеразид.

Фармакологічна група

Опікапон належить до групи протипаркінсонічних засобів, підгрупи інгібіторів катехол-О-метилтрансферази.

Препарати цієї групи застосовуються у комбінованій терапії хвороби Паркінсона для посилення та подовження ефекту леводопи, покращуючи контроль рухових симптомів.