Ондансетрон (Ondansetron)

Україна — Ондансетрон; Німеччина — Ondansetron; Італія — Ondansetron; Міжнародна назва: Ondansetron.

Ондансетрон — це протиблювотний засіб, що застосовується для профілактики та лікування нудоти і блювання різного походження, особливо пов’язаних із хіміотерапією, променевою терапією та післяопераційним періодом.

Препарат широко використовується в онкології та анестезіології. Належить до фармакологічної групи антагоністів серотонінових 5-HT3-рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (RS)-9-метил-3-[(2-метилімідазол-1-іл)метил]-1,2,3,9-тетрагідрокарбазол-4-он.

Хімічна група: похідні карбазолу.

Історія застосування: Ondansetron був розроблений у 1980-х роках як перший селективний антагоніст 5-HT3-рецепторів, що стало значним досягненням у профілактиці блювання, пов’язаного з протипухлинною терапією.

Фармакодинаміка

Ондансетрон селективно блокує серотонінові 5-HT3-рецептори як у центральній нервовій системі (у тригерній зоні блювотного центру), так і на периферії (у шлунково-кишковому тракті).

Це запобігає активації блювотного рефлексу, викликаного вивільненням серотоніну при ушкодженні слизової оболонки кишечника цитостатичними препаратами або іншими чинниками.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі добре всмоктується, біодоступність становить близько 60%.

Максимальна концентрація досягається через 1–2 години. Метаболізується в печінці за участю ферментів CYP3A4, CYP2D6 і CYP1A2. Виводиться переважно у вигляді метаболітів.

При внутрішньовенному введенні діє швидко, забезпечуючи швидкий протиблювотний ефект.

Показання до застосування

• профілактика і лікування нудоти та блювання при хіміотерапії;
• профілактика і лікування нудоти та блювання при променевій терапії;
• післяопераційна нудота і блювання.

Форми випуску та дозування

• таблетки 4 мг, 8 мг;
• розчин для ін’єкцій 2 мг/мл;
• оральні розчини та сиропи;
• таблетки, що диспергуються в порожнині рота 4 мг, 8 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, запор, запаморочення, відчуття жару, рідко — порушення серцевого ритму (подовження QT).

Протипоказання: гіперчутливість, одночасний прийом з апоморфіном, обережність при порушеннях ритму серця.

Подібні діючі речовини

• Гранісетрон;
• Палоносетрон;
• Тропісетрон;
• Доласетрон;
• Метоклопрамід.

Фармакологічна група

Ондансетрон належить до групи протиблювотних засобів, підгрупи селективних антагоністів 5-HT3-рецепторів.

Препарати цієї групи ефективно пригнічують блювотний рефлекс, особливо при впливі цитостатиків, і широко застосовуються в онкології та хірургії.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Ондансетрон