Норелгестромін (Norelgestromin)

Україна — Норелгестромін; Німеччина — Norelgestromin; Італія — Norelgestromina; Міжнародна назва: Norelgestromin.

Норелгестромін — синтетична гормональна речовина, що застосовується у складі комбінованих гормональних контрацептивів. Найчастіше використовується у трансдермальних контрацептивних системах, які забезпечують тривале надходження гормону через шкіру.

Препарат пригнічує овуляцію та змінює властивості цервікального слизу, перешкоджаючи заплідненню. Належить до фармакологічної групи синтетичних гестагенів, що застосовуються в гормональній контрацепції.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 17-дезацетил-норгестимат.

Хімічна група: синтетичні прогестагени (похідні 19-нортестостерону).

Історія застосування: Norelgestromin є активним метаболітом норгестимату і був розроблений для використання в сучасних гормональних контрацептивах, включаючи трансдермальні системи, що забезпечують стабільне надходження гормонів в організм.

Фармакодинаміка

Норелгестромін взаємодіє з прогестероновими рецепторами в репродуктивній системі.

Він пригнічує овуляцію шляхом інгібування секреції гонадотропінів гіпофіза, зменшує проникність цервікального слизу для сперматозоїдів і викликає зміни ендометрія, що перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини.

Фармакокінетика

При трансдермальному застосуванні речовина поступово надходить у системний кровотік через шкіру.

Максимальна концентрація досягається протягом кількох діб після початку використання. Норелгестромін активно зв’язується з білками плазми, метаболізується в печінці та виводиться переважно із сечею та жовчю.

Показання до застосування

гормональна контрацепція;
запобігання небажаній вагітності;
регуляція менструального циклу (у складі комбінованих гормональних засобів).

Форми випуску та дозування

трансдермальні контрацептивні пластирі, що містять 6 мг норелгестроміну;
системи для трансдермального застосування з щоденним вивільненням близько 150 мкг речовини.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, нудота, болючість молочних залоз, міжменструальні кров’янисті виділення, подразнення шкіри в місці застосування.

Іноді можливі підвищення артеріального тиску, зміни маси тіла, тромбоемболічні ускладнення.

Протипоказання: тромбози та тромбоемболії, тяжкі захворювання печінки, гормонозалежні пухлини, вагітність, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Подібні діючі речовини

Норгестимат;
Левоноргестрел;
Дезогестрел;
Дроспіренон;
Гестоден.

Фармакологічна група

Норелгестромін належить до групи синтетичних прогестагенів, що застосовуються в гормональній контрацепції.

Препарати цієї групи використовуються у складі комбінованих або монофазних контрацептивних засобів. Вони впливають на гормональну регуляцію репродуктивної системи, пригнічуючи овуляцію та створюючи несприятливі умови для запліднення.