Неостигмін (Neostigmine)

Україна — Неостигмін; Німеччина — Neostigmin; Італія — Neostigmina; Міжнародна назва: Neostigmine.

Неостигмін — це лікарський засіб, що посилює передачу нервових імпульсів у нервово-м’язових синапсах. Препарат застосовується при захворюваннях, що супроводжуються порушенням нервово-м’язової передачі, а також в анестезіології для відновлення м’язової активності після застосування міорелаксантів.

Він використовується при міастенії, післяопераційній атонії кишечника та сечового міхура, а також для усунення дії недеполяризуючих міорелаксантів. За фармакологічною класифікацією належить до інгібіторів ацетилхолінестерази.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 3-[(диметиламіно)карбонілокси]-N,N,N-триметиланіліній метилсульфат.

Хімічна група: четвертинні амонієві сполуки; зворотні інгібітори ацетилхолінестерази.

Історія застосування: Neostigmine був синтезований у першій половині XX століття як препарат для лікування міастенії. Завдяки здатності посилювати нервово-м’язову передачу він широко застосовується в неврології та анестезіології.

Фармакодинаміка

Неостигмін зворотно інгібує фермент ацетилхолінестеразу, який відповідає за руйнування ацетилхоліну в синапсах.

У результаті підвищується концентрація ацетилхоліну в нервово-м’язових з’єднаннях, посилюється передача нервового імпульсу та збільшується сила скорочення скелетних м’язів. Препарат також стимулює гладку мускулатуру кишечника та сечового міхура.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі неостигмін всмоктується з шлунково-кишкового тракту, однак біодоступність відносно невисока.

Після парентерального введення дія розвивається швидше. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізм відбувається в печінці, а виведення здійснюється переважно нирками.

Показання до застосування

міастенія;
відновлення нервово-м’язової передачі після застосування міорелаксантів;
післяопераційна атонія кишечника;
атонія сечового міхура;
порушення нервово-м’язової передачі.

Форми випуску та дозування

таблетки 15 мг;
розчин для ін’єкцій 0,5 мг/мл;
розчин для ін’єкцій 2,5 мг/мл.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: підвищене слиновиділення, нудота, діарея, брадикардія, спазми кишечника.

Іноді можливі бронхоспазм, м’язові судоми, підвищене потовиділення.

Протипоказання: механічна непрохідність кишечника або сечових шляхів, бронхіальна астма, виражена брадикардія, гіперчутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

Піридостигмін;
Дистигмін;
Фізостигмін;
Галантамін;
Іпідакрин.

Фармакологічна група

Неостигмін належить до групи інгібіторів ацетилхолінестерази.

Препарати цієї групи підвищують концентрацію ацетилхоліну в синапсах, посилюючи передачу нервових імпульсів. Вони використовуються для лікування захворювань, пов’язаних із порушенням нервово-м’язової передачі, а також в анестезіології для відновлення м’язової функції.