Неларабін (Nelarabine)

Україна — Неларабін; Німеччина — Nelarabin; Італія — Nelarabina; Міжнародна назва: Nelarabine.

Неларабін — це протипухлинний лікарський засіб, що застосовується для лікування деяких видів лейкозів і лімфом. Препарат належить до групи антиметаболітів і використовується переважно при Т-клітинних злоякісних захворюваннях крові.

Він застосовується у пацієнтів із Т-клітинним гострим лімфобластним лейкозом і Т-клітинною лімфобластною лімфомою, особливо у випадках рецидиву або резистентності до інших видів терапії. За фармакологічною класифікацією належить до протипухлинних антиметаболітів — аналогів пуринових нуклеозидів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2-аміно-9-β-D-арабінофуранозил-6-метоксипурин.

Хімічна група: аналоги пуринових нуклеозидів; протипухлинні антиметаболіти.

Історія застосування: Nelarabine був розроблений як проліки гуанозинового аналога ара-G і введений у клінічну практику на початку XXI століття для лікування Т-клітинних злоякісних захворювань крові.

Фармакодинаміка

Неларабін є проліками, які в організмі перетворюються на активний метаболіт — ара-G (арабінофуранозилгуанін).

Активний метаболіт фосфорилюється всередині клітин до трифосфатної форми і вбудовується в ДНК пухлинних клітин, викликаючи припинення синтезу ДНК і загибель клітин. Препарат особливо активний щодо Т-лімфобластних клітин.

Фармакокінетика

Неларабін вводиться внутрішньовенно і швидко метаболізується аденозиндезаміназою з утворенням ара-G.

Активний метаболіт розподіляється в тканинах і проникає в клітини, де перетворюється на активні фосфорильовані форми. Виведення відбувається переважно через нирки.

Показання до застосування

• Т-клітинний гострий лімфобластний лейкоз;
• Т-клітинна лімфобластна лімфома;
• рецидив або резистентність до інших протипухлинних препаратів;
• лікування злоякісних захворювань лімфоїдної системи.

Форми випуску та дозування

• розчин для інфузій 5 мг/мл у флаконах.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: сонливість, головний біль, нудота, блювання, втомлюваність, анемія.

Можливі нейротоксичні реакції, нейропатія, судоми, інфекції.

Протипоказання: гіперчутливість до препарату, тяжкі неврологічні порушення, виражені порушення функції нирок або печінки.

Подібні діючі речовини

• Кладрибін;
• Флударабін;
• Клофарабін;
• Цитарабін;
• Гемцитабін.

Фармакологічна група

Неларабін належить до групи протипухлинних антиметаболітів — аналогів пуринових нуклеозидів.

Препарати цієї групи втручаються в синтез нуклеїнових кислот у клітинах, порушуючи процеси поділу та росту пухлинних клітин. Вони широко застосовуються у лікуванні лейкозів і лімфом, особливо при захворюваннях лімфоїдної системи.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Неларабін