Налтрексон (Naltrexone)

Україна — Налтрексон; Німеччина — Naltrexon; Італія — Naltrexone; Міжнародна назва: Naltrexone.

Налтрексон — це лікарський засіб, що застосовується для лікування залежностей, пов’язаних із вживанням опіоїдів та алкоголю. Препарат блокує опіоїдні рецептори центральної нервової системи та знижує ефект ейфорії від прийому опіоїдів і алкоголю.

Він використовується у складі комплексної терапії опіоїдної залежності та для підтримувального лікування алкогольної залежності. За фармакологічною класифікацією належить до антагоністів опіоїдних рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 17-(циклопропілметил)-4,5-епокси-3,14-дигідроксиморфінан-6-он.

Хімічна група: похідні морфінану; антагоністи опіоїдних рецепторів.

Історія застосування: Naltrexone був розроблений у 1960–1970-х роках як препарат для лікування опіоїдної залежності. Пізніше було встановлено його ефективність у зниженні тяги до алкоголю, що розширило сферу його клінічного застосування.

Фармакодинаміка

Налтрексон є конкурентним антагоністом μ-, κ- та δ-опіоїдних рецепторів.

Блокуючи ці рецептори, препарат запобігає зв’язуванню опіоїдних речовин із рецепторами мозку, тим самим усуваючи їх фармакологічні ефекти. Це знижує задоволення від вживання опіоїдів і алкоголю та сприяє зменшенню тяги до них.

Фармакокінетика

Після перорального прийому налтрексон добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–2 години.

Препарат метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту 6-бета-налтрексолу. Виведення відбувається переважно через нирки.

Показання до застосування

лікування опіоїдної залежності;
підтримувальна терапія при алкогольній залежності;
профілактика рецидиву вживання опіоїдів;
зниження тяги до алкоголю.

Форми випуску та дозування

таблетки 50 мг;
таблетки 25 мг;
розчин для внутрішньом’язового введення пролонгованої дії 380 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, головний біль, запаморочення, безсоння.

Іноді можливі тривожність, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання: поточна опіоїдна залежність, гострий синдром відміни опіоїдів, тяжкі захворювання печінки, гіперчутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

Налоксон;
Налмефен;
Налоксегол;
Налдемедин.

Фармакологічна група

Налтрексон належить до групи антагоністів опіоїдних рецепторів.

Препарати цієї групи блокують дію ендогенних і екзогенних опіоїдів на рецептори центральної нервової системи. Вони використовуються в терапії залежностей і для запобігання фармакологічним ефектам опіоїдних речовин.