Налоксон (Naloxone)

Україна — Налоксон; Німеччина — Naloxon; Італія — Naloxone; Міжнародна назва: Naloxone.

Налоксон — це лікарський засіб, що застосовується для усунення ефектів опіоїдних препаратів, включаючи пригнічення дихання та центральної нервової системи. Препарат швидко блокує дію опіоїдів на рецептори в організмі.

Він використовується при передозуванні опіоїдними анальгетиками, а також в анестезіології та токсикології. За фармакологічною класифікацією належить до антагоністів опіоїдних рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 17-аліл-4,5-епокси-3,14-дигідроксиморфінан-6-он.

Хімічна група: похідні морфінану; антагоністи опіоїдних рецепторів.

Історія застосування: Naloxone був розроблений у 1960-х роках як засіб для швидкого усунення дії опіоїдів. Завдяки швидкому початку дії він став стандартним препаратом для лікування передозування опіоїдних анальгетиків.

Фармакодинаміка

Налоксон є конкурентним антагоністом μ-, κ- та δ-опіоїдних рецепторів.

Блокуючи ці рецептори, препарат усуває ефекти опіоїдів, включаючи пригнічення дихання, седативну дію та зниження рівня свідомості. Ефект розвивається швидко, особливо при внутрішньовенному введенні.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні дія налоксону починається через кілька хвилин. При внутрішньом’язовому або підшкірному введенні ефект розвивається трохи повільніше.

Метаболізм відбувається в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення здійснюється переважно нирками.

Показання до застосування

передозування опіоїдними анальгетиками;
пригнічення дихання, спричинене опіоїдами;
діагностика опіоїдної залежності;
усунення побічних ефектів опіоїдів в анестезіології;
гострі отруєння опіоїдними препаратами.

Форми випуску та дозування

розчин для ін’єкцій 0,4 мг/мл;
розчин для ін’єкцій 1 мг/мл;
назальний спрей 2 мг;
назальний спрей 4 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, тахікардія, підвищення артеріального тиску, тривожність.

У пацієнтів з опіоїдною залежністю можливий розвиток синдрому відміни.

Протипоказання: гіперчутливість до налоксону.

Подібні діючі речовини

Налтрексон;
Налмефен;
Налоксегол;
Налдемедин.

Фармакологічна група

Налоксон належить до групи антагоністів опіоїдних рецепторів.

Препарати цієї групи блокують дію ендогенних і екзогенних опіоїдів на рецептори центральної нервової системи. Вони використовуються для лікування передозування опіоїдів та усунення їх фармакологічних ефектів.