Налоксегол (Naloxegol)

Україна — Налоксегол; Німеччина — Naloxegol; Італія — Naloxegol; Міжнародна назва: Naloxegol.

Налоксегол — це лікарський засіб, що застосовується для лікування запору, спричиненого прийомом опіоїдних анальгетиків. Препарат впливає на периферичні опіоїдні рецептори в кишечнику, усуваючи їх пригнічувальний вплив на перистальтику.

Він використовується у пацієнтів, які отримують тривалу терапію опіоїдними анальгетиками при хронічному болю. За фармакологічною класифікацією належить до периферичних антагоністів μ-опіоїдних рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: поліетиленгліколь-похідне налоксону.

Хімічна група: похідні морфінану; периферичні антагоністи опіоїдних рецепторів.

Історія застосування: Naloxegol був розроблений як модифікована форма налоксону, зв’язана з поліетиленгліколем. Така структура обмежує проникнення речовини через гематоенцефалічний бар’єр, дозволяючи препарату діяти переважно у шлунково-кишковому тракті.

Фармакодинаміка

Налоксегол селективно блокує периферичні μ-опіоїдні рецептори в кишечнику.

Це усуває гальмівний вплив опіоїдів на перистальтику та секрецію кишечника, відновлюючи нормальну моторну активність і полегшуючи дефекацію без впливу на аналгетичну дію опіоїдів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому налоксегол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через кілька годин.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферменту CYP3A4. Виведення здійснюється через кишечник і нирки.

Показання до застосування

опіоїд-індукований запор;
порушення моторики кишечника при тривалій терапії опіоїдними анальгетиками;
запор у пацієнтів із хронічним болем, які отримують опіоїди.

Форми випуску та дозування

таблетки 12,5 мг;
таблетки 25 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота.

Іноді можливі головний біль, підвищена пітливість і шлунково-кишковий дискомфорт.

Протипоказання: кишкова непрохідність, тяжкі запальні захворювання кишечника, гіперчутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

Метилналтрексон;
Налдемедин;
Алвімопан;
Налтрексон.

Фармакологічна група

Налоксегол належить до групи периферичних антагоністів μ-опіоїдних рецепторів.

Препарати цієї групи застосовуються для лікування опіоїд-індукованого запору. Вони блокують дію опіоїдів на рецептори кишечника, не впливаючи на центральний аналгетичний ефект опіоїдних препаратів.