Налдемедин (Naldemedine)

Україна — Налдемедин; Німеччина — Naldemedin; Італія — Naldemedina; Міжнародна назва: Naldemedine.

Налдемедин — це лікарський засіб, що застосовується для лікування запору, спричиненого прийомом опіоїдних анальгетиків. Препарат діє на периферичні опіоїдні рецептори кишечника, усуваючи побічний ефект опіоїдної терапії.

Він застосовується у пацієнтів, які отримують тривале лікування опіоїдними анальгетиками при хронічному болю. За фармакологічною класифікацією належить до периферичних антагоністів μ-опіоїдних рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (5R)-17-(циклопропілметил)-4,5-епокси-6,7-дигідрокси-3,14-диметокси-6,7-дигідро-5H-морфінан-5-карбоксамід (у вигляді похідного налтрексону).

Хімічна група: похідні морфінану; антагоністи опіоїдних рецепторів.

Історія застосування: Naldemedine був розроблений на початку XXI століття як препарат для лікування опіоїд-індукованого запору. Його молекула була модифікована для обмеження проникнення через гематоенцефалічний бар’єр, що дозволяє впливати переважно на периферичні рецептори.

Фармакодинаміка

Налдемедин селективно блокує периферичні μ-опіоїдні рецептори в шлунково-кишковому тракті.

Це усуває пригнічувальну дію опіоїдів на перистальтику кишечника, підвищує моторику та секрецію кишечника, що сприяє відновленню нормального процесу дефекації.

Фармакокінетика

Після перорального прийому налдемедин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через кілька годин.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виведення здійснюється через кишечник і нирки.

Показання до застосування

запор, спричинений прийомом опіоїдних анальгетиків;
порушення моторики кишечника при тривалій опіоїдній терапії;
опіоїд-індукований запор у пацієнтів із хронічним болем.

Форми випуску та дозування

таблетки 0,2 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: діарея, біль у животі, нудота, метеоризм.

Іноді можливі головний біль і підвищена пітливість.

Протипоказання: кишкова непрохідність, тяжкі захворювання шлунково-кишкового тракту, гіперчутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

Метилналтрексон;
Налоксегол;
Алвімопан;
Налтрексон.

Фармакологічна група

Налдемедин належить до групи периферичних антагоністів μ-опіоїдних рецепторів.

Препарати цієї групи застосовуються для лікування опіоїд-індукованого запору. Вони блокують дію опіоїдів на рецептори кишечника, не впливаючи на центральний аналгетичний ефект опіоїдних препаратів.