Метотрексат (Methotrexate)

Україна — Метотрексат; Німеччина — Methotrexat; Італія — Metotrexato; Міжнародна назва: Methotrexate.

Метотрексат — це протипухлинний та імунодепресивний лікарський засіб, що широко застосовується в онкології та ревматології. Препарат пригнічує поділ клітин, впливаючи на синтез ДНК і РНК.

Він використовується для лікування різних злоякісних новоутворень, а також аутоімунних захворювань, таких як ревматоїдний артрит і псоріаз. За фармакологічною класифікацією належить до антиметаболітів і антагоністів фолієвої кислоти.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: N-[4-[(2,4-діаміно-6-птеридиніл)метил]метиламіно]бензоїл-L-глутамінова кислота.

Хімічна група: антиметаболіти; антагоністи фолієвої кислоти.

Історія застосування: Methotrexate був розроблений у середині XX століття і став одним із перших ефективних препаратів для лікування лейкозів. Згодом його почали застосовувати також при аутоімунних захворюваннях завдяки вираженій імунодепресивній дії.

Фармакодинаміка

Метотрексат інгібує фермент дигідрофолатредуктазу, що призводить до порушення синтезу фолатів, необхідних для утворення нуклеїнових кислот.

У результаті пригнічується поділ швидкопроліферуючих клітин, включаючи пухлинні клітини та клітини імунної системи.

Фармакокінетика

Препарат може застосовуватися перорально, внутрішньовенно, внутрішньом’язово, підшкірно та інтратекально. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Метотрексат частково метаболізується в печінці та виводиться головним чином через нирки.

Показання до застосування

• гострий лімфобластний лейкоз;
• лімфоми;
• остеосаркома;
• рак молочної залози;
• ревматоїдний артрит;
• псоріаз;
• псоріатичний артрит;
• позаматкова вагітність.

Форми випуску та дозування

• таблетки 2,5 мг;
• таблетки 5 мг;
• таблетки 10 мг;
• розчин для ін’єкцій 10 мг/мл;
• розчин для ін’єкцій 25 мг/мл;
• концентрат для інфузій 100 мг і більше.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, стоматит, пригнічення кісткового мозку.

Іноді можливі ураження печінки, випадіння волосся, інфекції, шкірні реакції.

Протипоказання: вагітність, тяжка печінкова або ниркова недостатність, виражені порушення кровотворення, підвищена чутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

• Пеметрексед;
• Флуороурацил;
• Цитарабін;
• Меркаптопурин;
• Капецитабін.

Фармакологічна група

Метотрексат належить до групи антиметаболітів — протипухлинних засобів, що порушують синтез нуклеїнових кислот і поділ клітин.

Він є антагоністом фолієвої кислоти та використовується як у хіміотерапії злоякісних пухлин, так і в лікуванні аутоімунних захворювань завдяки вираженій імунодепресивній дії.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Метотрексат