Метилналтрексон бромід (Methylnaltrexone bromide)

Україна — Метилналтрексон бромід; Німеччина — Methylnaltrexonbromid; Італія — Metilnaltrexone bromuro; Міжнародна назва: Methylnaltrexone bromide.

Метилналтрексон бромід — це лікарський засіб, що застосовується для лікування закрепів, спричинених застосуванням опіоїдних анальгетиків. Він блокує дію опіоїдів на рецептори шлунково-кишкового тракту, не впливаючи на знеболювальний ефект препаратів.

Препарат використовується переважно у пацієнтів, які отримують тривалу терапію опіоїдними анальгетиками, включаючи хворих з онкологічними захворюваннями. За фармакологічною класифікацією належить до периферичних антагоністів опіоїдних рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: бромід метильного похідного налтрексону.

Хімічна група: похідні морфінану; антагоністи опіоїдних рецепторів.

Історія застосування: Methylnaltrexone bromide був розроблений як препарат, здатний усувати периферичні ефекти опіоїдів без проникнення через гематоенцефалічний бар’єр. Його було схвалено для медичного застосування на початку XXI століття.

Фармакодинаміка

Метилналтрексон бромід селективно блокує периферичні μ-опіоїдні рецептори в кишечнику. Це усуває пригнічувальну дію опіоїдів на перистальтику.

При цьому препарат практично не проникає в центральну нервову систему, тому не знижує анальгетичний ефект опіоїдних препаратів.

Фармакокінетика

Препарат може вводитися підшкірно або прийматися внутрішньо. Після введення швидко розподіляється в організмі та діє переважно на рівні кишечника.

Метаболізм відбувається частково в печінці, а виведення здійснюється переважно через нирки.

Показання до застосування

закреп, спричинений застосуванням опіоїдних анальгетиків;
опіоїд-індукований закреп у пацієнтів із хронічним болем;
закреп у пацієнтів, які отримують паліативну терапію.

Форми випуску та дозування

розчин для підшкірних ін’єкцій 12 мг/0,6 мл;
розчин для підшкірних ін’єкцій 8 мг;
таблетки 150 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: біль у животі, діарея, нудота, метеоризм.

Іноді можливі запаморочення, підвищене потовиділення, реакції у місці ін’єкції.

Протипоказання: кишкова непрохідність, підвищена чутливість до препарату, тяжкі запальні захворювання кишечника.

Подібні діючі речовини

Налоксегол;
Налдемедин;
Алвімопан;
Налтрексон;
Налоксон.

Фармакологічна група

Метилналтрексон бромід належить до групи антагоністів опіоїдних рецепторів, підгрупи периферично діючих антагоністів μ-опіоїдних рецепторів.

Препарати цієї групи застосовуються для усунення побічних ефектів опіоїдної терапії, передусім порушень моторики кишечника, при збереженні знеболювальної дії опіоїдів.